Нимесулид антибиотик или нет

Нимесулид (Nimesulide)

Нимесулид антибиотик или нет
НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13H12N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2450.htm

Нимесулид антибиотик или нет – Антибиотики

Нимесулид антибиотик или нет

Таблетки Нимесулид представляют клинико-фармакологическую групп нестероидные противовоспалительные медикаментозные средства. Они применяются для снижения выраженности воспалительной реакции и болевых ощущений различного происхождения.

Состав

Таблетки Нимесулид имеют круглую форму и желто-зеленое окрашивание. Основным действующим соединением медикамента является нимесулид, его содержание в одной таблетке составляет 100 мг. Также в ее состав входят вспомогательные химические компоненты, к которым относятся:

  • Стеарат магния.
  • Кукурузный крахмал.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Моногидрат лактозы.
  • Диоксид кремния безводный коллоидный.
  • Тальк.

Таблетки Нимесулид расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 2 (20 таблеток) или 3 (30 таблеток) блистера, а также аннотацию по применению.

Действие

Основной действующий компонент таблеток Нимесулид является ингибитором фермента циклооксигеназа 2 (ЦОГ-2). Фермент катализирует процесс химического превращения арахидоновой кислоты в простагландины, которые являются основными медиаторами воспалительной реакции.

В очаге воспалительного процесса простагландины оказывают раздражающее действие на чувствительные нервные окончания, приводят к развитию болевых ощущений, повышают проницаемость стенок сосудов микроциркуляторного русла с отеком мягких тканей, а также способствуют застою крови.

После проникновения в очаг воспалительной реакции нимесулида уменьшается концентрация простагландинов, вследствие чего реализуется несколько терапевтических эффектов:

  • Обезболивающее действие.
  • Снижение выраженности отека мягких тканей.
  • Уменьшение гиперемии (покраснение тканей), обусловленное застоем крови.

В меньшей мере нимесулид уменьшает концентрацию простагландинов в центре терморегуляции, поэтому при лихорадке он практически не способствует нормализации температуры тела.

За счет того, что действующий компонент лекарственного средства преимущественно влияет на функциональную активность фермента ЦОГ-2, практически не затрагивая ЦОГ-1 он в минимальной степени снижает концентрацию простагландинов в желудке, отвечающих за защиту слизистой оболочки.

После приема таблетки Нимесулид внутрь действующий компонент быстро и практически полностью всасывается в кровь из просвета кишечника.

Он хорошо и равномерно распределяется в различных периферических тканях, где оказывает терапевтические эффекты.

Метаболизм нимесулида происходит в гепатоцитах (клетки печени) с образованием неактивных продуктов распада, которые преимущественно выводятся из организма с мочой.

Показания

Основным медицинским показанием для приема таблеток Нимесулид является снижение выраженности болевых ощущений и воспалительной реакции при определенных патологических состояниях, к которым относятся:

  • Подагра в стадии обострения воспалительного процесса в суставах с выраженным болевым синдромом.
  • Остеохондроз, сопровождающийся корешковым синдромом с болью различной интенсивности.
  • Анкилозирующий спондилоартрит.
  • Боли в мышцах (миалгия) различного происхождения.
  • Псориатический артрит (специфическое воспаление суставов).
  • Перенесенные травмы, которые могут включать посттравматическое воспаление мягких тканей.
  • Воспалительные процессы, затрагивающие различные структуры костно-мышечной системы (связки, сухожилия, хрящи, сумки и капсулы суставов) с выраженными болевыми ощущениями.
  • Зубная боль средней степени интенсивности.
  • Альгодисменорея (болезненные менструации) у женщин.
  • Головная боль, включая приступы мигрени средней степени выраженности.
  • Болевой синдром средней степени выраженности в послеоперационный период.

Также препарат может применяться для снижения температуры тела при выраженной лихорадке инфекционно-токсического происхождения.

Противопоказания

Прием таблеток Нимесулид противопоказан при наличии у пациента определенных патологических процессов или физиологических состояний, к которым относятся:

  • Эрозивно-язвенная патология, характеризующаяся нарушением целостности слизистой оболочки в желудке или двенадцатиперстной кишки.
  • Перенесенные кровотечения из различных отделов желудочно-кишечного тракта.
  • Выраженная печеночная или почечная недостаточность, которые сопровождаются значительным снижением функциональной активности соответствующих органов.
  • Выраженные нарушения гемостаза, которые сопровождаются ухудшением течения процесса свертывания крови.
  • Тяжелая недостаточность функциональной активности сердца.
  • Наличие в прошлом перенесенного бронхоспазма (реактивное сужение стенок бронхов, являющееся следствием повышенного тонуса гладких мышц), воспаления слизистой оболочки носа, а также крапивницы (характерные изменения на коже, напоминающие ожог крапивой), развитие которых было спровоцировано приемом ацетилсалициловой кислоты. Она также относится к фармакологической группе нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.
  • Восстановительный период после перенесенной операции аорто-коронарного шунтирования.
  • Беременность на любом сроке течения, а также период грудного вскармливания (период лактации).
  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов медикаментозного средства.
  • Возраст ребенка до 12-ти лет.

С осторожностью таблетки Нимесулид применяется при наличии относительных противопоказаний, к которым относится ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, нарушение обмена липидов, патология периферических артериальных сосудов, курение, хронические заболевания органов пищеварительной системы в стадии ремиссии (улучшение состояния), пожилой возраст пациента, почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, сопутствующее применение препаратов определенных клинико-фармакологических групп (антиагреганты, антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные медикаменты, глюкокортикостероиды). Перед началом применения таблеток Нимесулид важно убедиться в отсутствии абсолютных или относительных противопоказаний.

Способы применения и дозировка

Таблетки Нимесулид предназначены для приема внутрь взрослым и подросткам старше 12 лет. Их желательно принимать после еды, целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Средняя рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 таблетка 2 раза в день. Максимальна суточная дозировка не должна превышать 200 мг. Рекомендуемая длительность курса терапии не должна превышать 10 дней.

При необходимости дозировка и длительность приема таблеток Нимесулид определяется лечащим врачом индивидуально.

Побочные действия

На фоне приема таблеток Нимесулид с различной частотой могут развиваться негативные реакции со стороны различных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система – редко увеличивается частота сокращений сердца (тахикардия), развивается ощущения «прилива» жара в область лица, которое спровоцировано изменениями вегетативной регуляции тонуса кровеносных сосудов.
  • Нервная система – головокружение, реже развивается чувство страха, нервозность, могут беспокоить кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, синдром Рейе (специфическое поражение мозга или энцефалопатия).
  • Пищеварительная система – тошнота, периодическая рвота, понос. Более редко отмечается боль в области живота (болевые ощущения преимущественно локализуются в верхних отделах брюшной полости), вздутие живота (метеоризм), кровотечения из различных отделов пищеварительного тракта, сопровождающиеся слабостью, дегтеобразным темным стулом.
  • Органы чувств – редко может появляться нечеткость зрения.
  • Дыхательная система – редко бывает одышка, в единичных случаях были зафиксированы бронхоспазм, а также обострение бронхиальной астмы.
  • Печень и структуры гепатобилиарного тракта – повышение активности ферментов печеночных трансаминаз в крови, что указывает на повышение функциональной нагрузки на гепатоциты или их повреждение.
  • Мочевыделительная система – относительно редко могут развиваться отеки периферических тканей, появляться кровь в моче (гематурия), ощущения дискомфорта в виде жжения во время мочеиспускания, которые указывают на дизурию.
  • Кровь и красный костный мозг – редко развивается малокровие (анемия), снижение количества тромбоцитов в крови (тромбоцитопения) с увеличением времени, необходимого для формирования тромба при повреждении сосуда (снижение свертываемости).
  • Кожа и подкожная клетчатка – сыпь, зуд кожи, развитие тяжелых реакций с гибелью участков кожи (синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла).
  • Аллергические реакции – развитие ангионевротического отека Квинке с выраженными отеками периферических тканей преимущественно в области лица и наружных половых органов. Редко могут отмечаться анафилактоидные реакции по типу шока с резким и критическим снижением уровня системного артериального давления и полиорганной недостаточностью.
  • Изменения общего состояния – слабость, снижение трудоспособности, редко развивается гипотермия (снижение температуры тела ниже нормальных величин).

Появление признаков развития негативных реакций после начала приема таблеток Нимесулид является основанием к прекращению применения препарата и обращения к медицинскому специалисту. Врач на основании характера и тяжести побочных эффектов определяет возможность дальнейшего применения препарата, корригирует дозировку или отменяет его.

Особенности

Перед началом приема таблеток Нимесулид важно внимательно ознакомиться с инструкцией. В ней указано несколько особенностей правильного применения препарата, к которым относятся:

  • Склонность к кровотечениям является основанием для крайне осторожного применения препарата.
  • При развитии почечной или печеночной недостаточности средней степени тяжести, а также для пожилых людей может понадобиться коррекция дозировки препарата. При этом обычно средняя терапевтическая доза и длительность приема таблеток уменьшаются.
  • Пациентам с высоким артериальным давлением, а также развитием сердечной недостаточности на ранних стадиях на фоне приема таблеток Нимесулид необходимо контролировать водно-солевой обмен, так как не исключается развитие отеков периферических тканей.
  • Для снижения вероятности развития негативных реакций, осложнений и неприятных последствий для здоровья препарат следует применять в минимальной эффективной дозировке, а также небольшим курсом лечения.
  • Исключается прием таблеток Нимесулид беременным женщинам, так как не исключается его негативное влияние на организм развивающегося плода.
  • Действующий компонент препарата попадает в грудное молоко во время периода лактации. При необходимости применения лекарственного средства временно прекращается грудное вскармливание ребенка (молоко сцеживается и выливается, а ребенок переводится на адаптированную искусственную молочную смесь).
  • Препарат может взаимодействовать с медикаментозными средствами других клинико-фармакологических групп, поэтому в случае их возможного применения следует предупредить лечащего врача.
  • На фоне применения препарата возможно развитие негативных реакций со стороны структур центральной нервной системы, поэтому при выполнении работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций следует соблюдать особую осторожность.

В аптечной сети таблетки Нимесулид отпускаются по рецепту врача. Не рекомендуется их самостоятельное применение, так как это может стать причиной неприятных и тяжелых осложнений или последствий для здоровья в будущем.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Нимесулид развиваются проявления интоксикации, которые характерны для всех средств группы нестероидные противовоспалительные медикаменты.

К ним относится сонливость, тошнота, рвота, апатия. Проявления обратимы, после прекращения приема препарата и назначения симптоматического лечения они проходят.

После передозировки проводится промывание желудка, кишечника, назначение кишечных сорбентов и симптоматическая терапия.

Аналоги таблеток Нимесулид

Аналогичными по действующему компоненту и эффектам для таблеток Нимесулид являются препараты Нимесил, Месулид, Найз.

Хранение

Срок годности таблеток Нимесулид составляет 3 года с момента изготовления. Медикаментозное средство следует хранить в защищенном от света, влаги, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Нимесулид цена

Средняя стоимость упаковки таблеток Нимесулид в аптеках города Москвы зависит от их количества:

  • 20 таблеток – 130-146 рублей.
  • 30 таблеток – 196-219 рублей.

Источник:

Антибиотик нимулид

Нимулид — нестероидное (негормональное) лекарственное средство, обладающее обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным активным веществом препарата является нимесулид, на основе которого производится целый ряд медикаментов, имеющих различную лекарственную форму и разные торговые названия.

Мы будем говорить о суспензии Нимулид, применяемой в педиатрии, то есть для детей.

Нимулид — противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее средство.

Состав и формы выпуска

Специально для маленьких пациентов в состав препарата, помимо основного действующего вещества, добавлены также глицерин, сорбитол, сахароза, рициновое масло, экстракты манго и ванили. Эти компоненты придают суспензии, иногда ошибочно называемой сиропом, приятный ароматный сладковатый вкус. Таблетки для детей не используют.

Механизм действия

После приёма Нимулид быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме крови пациента уже через 1,5-2 часа. После этого он практически на 100% связывается протеинами организма и в течение 12 часов удерживается на достигнутом уровне, затем его концентрация постепенно снижается.

Препарат в течение 24 часов выводится из организма с мочой и при длительном приёме не накапливается в нём.

Источник: https://antibi0tik.ru/primenenie/nimesulid-antibiotik-ili-net.html

ОкругВрача
Добавить комментарий