Левофлоксацин какая группа антибиотиков

Левофлоксацин (500 мг)

Левофлоксацин какая группа антибиотиков

  • русский
  • қазақша

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – левофлоксацина гемигидрата, 514,5 мг

(в пересчете на левофлоксацин 500,0 мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия альгинат,

состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80 (твин-80), краситель желтый хинолиновый, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95-100%. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,6 ± 1,0 ч при разовой дозе 500 мг. Связывание с белками 30-40%. Выводится из организма относительно медленно (период полувыведения – 6-8 часов).

Экскреция происходит преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Хорошо проникает в органы и ткани. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде продуктов биотрансформации.

В неизмененном виде с мочой выводится 75% – 90%, причем даже после однократного приема обнаруживается в моче в течение 20-24 часов, в кале обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – антибактериальное средство с бактерицидным действием широкого спектра из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина.

Механизм действия Левофлоксацина заключается в подавлении активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенки.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов

– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus haemoliticus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes и Streptococci (группы C и G); Staphylococcus haemoliticus (метициллин-резистентные);

– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis 1+/-, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella species, Shigella species, Yersinia enterocolitica, другие Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii, и Providencia spp.;

– анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, Peptostreptococci; другие Bacteroides spp., Clostridium difficile;

– внутриклеточные микроорганизмы: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

  • острый синусит
  • обострение хронического бронхита
  • внебольничная пневмония
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит

Способ применения и дозы

Взрослым: таблетки 500 мг принимают 1-2 раза в сутки. Дозы и продолжительность лечения определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, принимаются во время еды или между приемами пищи. Следует строго соблюдать инструкции по применению.

Для пациентов с нормальной функцией почек или умеренно сниженной функции почек клиренс креатина (КК) > 50 мл/мин можно рекомендовать следующий режим дозирования препарата:

– острый синусит – 500 мг один раз в сутки 10-14 дней;

– обострение хронического бронхита – 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

– внебольничная пневмония – 500 мг 1-2 раза в сутки 7-14 дней;

– инфекции кожи и мягких тканей – 500 мг один раз в сутки 7-10 дней;

– хронический бактериальный (гонорейный, хламидийный) простатит – 500 мг один раз в сутки 28 дней.

Максимальная разовая доза – 500мг, максимальная суточная доза – 1000мг.

Побочные действия

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%BE%D1%84%D0%BB%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%BD-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/708058341477650945?instruction_lang=RU

Левофлоксацин таблетки : инструкция по применению

Левофлоксацин какая группа антибиотиков

Применение фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента.

Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы, Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала применения левофлоксацина.

Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска.

При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу.

Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, пациентам, которые испытали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.

Метициллинустойчивый Saureus вероятно обладает корезистентностью к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину.

Поэтому левофлоксацин не рекомендован для лечения известных и предполагаемых инфекций, вызванных MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных исследований подтвердили чувствительность микроорганизма к левофлоксацину (и обычно рекомендуемые антибактериальные средства для лечения MRSA-инфекций считаются непригодными).

Левофлоксацин может быть использован для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были компетентно диагностированы.

Резистентность Е.coli, самого распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей, к фторхинолонам варьирует.

При назначении левофлоксацина рекомендуется учитывать местную распространенность резистентности Е.

coli к фторхинолонам, Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (Pseudomonas aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Легочная форма сибирской язвы: Применение у людей основано на данных чувствительности Bacillus anthracis in vitro и на экспериментальных данных, полученных у животных, вместе с ограниченными данными у людей. При необходимости применения левофлоксацина у пациентов с данной патологией, лечащему врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами по лечению сибирской язвы.

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При очень тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, Левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и другие фторхинолоны, Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией. Лечение левофлоксацином следует проводить с особой осторожностью у пациентов, предрасположенным к судорогам, в связи с возможностью развития приступа.

Судорожная готовность может повышаться и при одновременном применении с фенбуфеном и сходными с ним нестероидными противовоспалительными средствами или теофиллином. При возникновении судорог лечение должно быть прекращено.

Псевдомембранозный колит, ассоциированный с Clostridium difficile

Развившаяся во время или после лечения левофлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения) диарея, особенно тяжелая, упорная и/или с кровью может быть симптомом псевдомембранозного колита, вызываемого Clostridium difficile.

В случае подозрения на развитие псевдомембранозного колита лечение левофлоксацином следует немедленно прекратить и сразу же начать специфическую антибиотикотерапию (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол внутрь).

Препараты, угнетающие перистальтику, в этой клинической ситуации противопоказаны.

Тендинит и разрыв сухожилий

Редко наблюдаемый при применении левофлоксацина тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий.

Тендинит и разрыв сухожилия, иногда билатеральный, может развиться в течение 48 часов после начала лечения левофлоксацином, и быть зарегистрирован вплоть до нескольких месяцев после прекращения лечения.

Риск тендинита и разрыва сухожилия повышен у пациентов в возрасте старше 60 лет, у пациентов, получающих препарат в суточной дозе 1000 мг, и у пациентов, принимающих глюкокортикостероиды. У пожилых пациентов суточную дозу следует корректировать на основании клиренса креатинина.

Поэтому необходим тщательный Контроль над этими пациентами, если им назначен левофлоксацин. Всем пациентам следует обращаться к своему врачу, если у них проявляются симптомы тендинита. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему достаточную иммобилизацию.

Предупреждение реакций фотосенсибилизации

Несмотря на то, что фотосенсибилизация при приеме левофлоксацина отмечается очень редко, для предупреждения ее развития пациентам не рекомендуется подвергаться без особой необходимости сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению (например, пребывание на солнце в высокогорной местности или посещение солярия) во время лечения левофлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения.

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов. В ходе лечения следует обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и, в случае развития суперинфекции, необходимо принять соответствующие меры. Удлинение интервала QT

Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин.

При применении данных препаратов следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: пациенты пожилого возраста; пациенты с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал QТ (антиаритмические средства IA и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Поэтому у таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

У пациентов с латентной или манифестированной недостаточностью глюкозо-бфосфатдегидрогеназы имеется предрасположенность к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, что следует принимать во внимание при назначении левофлоксацина.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с тем, что левофлоксацин выводится главным образом с мочой, доза препарата должна быть изменена у пациентов с нарушением функции почек.

Реакции гиперчувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные реакции гиперчувствительности вплоть до фатальных (ангионевротический отек и анафилактический шок), в том числе и после первой дозы препарата. При возникновении реакций гиперчувствительности следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций при применении левофлоксацина, таких как синдром Стивенса–Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациентам следует немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение, если возникают реакции со стороны кожи и/или слизистых. Дисгликемия

Как и при применении других хинолонов, при применении левофлоксацина отмечались случаи нарушения уровня глюкозы в крови, включая как случаи гипергликемии, так и гипогликемии; обычно у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином. У данных пациентов требуется тщательное отслеживание концентрации глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечены случаи сенсорной и сенсомоторной нейропатии. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострения псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis)

Фторхинолоны, в том числе и левофлоксацин, обладают нейромышечной блокирующей активностью и могут обострять мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Тяжелые нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период, в том числе смертельные исходы и потребность в искусственной вентиляции легких, ассоциировались с применением фторхинолонов у пациентов с myasthenia gravis, Левофлоксацин не рекомендован у пациентов с псевдопаралитической миастенией в анамнезе.

Печеночная недостаточность

Отмечены случаи некроза печени вплоть до угрожающих жизни состояний в особенности у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями (например, сепсисом). При развитии симптомов печеночной недостаточности (анорексия, желтуха, темная моча, зуд) пациентам рекомендуется прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Нарушения зрения

При нарушениях зрения или при возникновении любых влияний на орган зрения следует немедленно проконсультироваться у офтальмолога.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина К

При совместном применении левофлоксацина с антагонистами витамина К следует следить за свертываемостью крови в связи с повышенным риском кровотечений. Психические реакции

Зарегистрированы случаи психических реакций при применении фторхинолонов и левофлоксацина в их числе. В очень редких случаях отмечены такие реакции как суицидальные мысли и угрожающее жизни поведение (в том числе после первой дозы). Лечение следует прекратить при первых признаках подобных реакций. Лечение пациентов с психическими расстройствами следует проводить с особой осторожностью.

Источник: https://apteka.103.by/levofloksatcin-tabletki-instruktsiya/

Левофлоксацин ряд антибиотиков

Левофлоксацин какая группа антибиотиков

ЛевофлоксацинХимическое соединениеИЮПАКБрутто-формулаМолярная массаCAS

PubChemDrugBankКлассификацияАТХФармакокинетикаБиодоступн.Связывание с белками плазмыМетаболизмПериод полувывед.

Экскреция

Лекарственные формыСпособ введенияДругие названия
Levofloxacin
(-)-(S)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота гемигидрат
C18H20FN3O4
361.

368 г/моль

100986-85-4
149096
APRD00477
J01MA12 S01AX19
99%
24 to 38 %
Почки
от 6 до 8 часов
С мочой
раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, капли глазные
Oral, IV, ophthalmic
Глево, Леваквин, Леволет, Левофлоксацин, Лефлобакт, Левофлоцин ФС, Лефокцин, Л-Оптик Ромфарм, Маклево, Офтаквикс, Таваник, Тайгерон, Флексид, Флорацид, Хайлефлокс, Эколевид, Элефлокс
Медиафайлы на Викискладе

Левофлоксаци́н — лекарственное средство, антибактериальный препарат, входящий в группу фторхинолонов ІІІ поколения. Представляет собой L-энантиомер офлоксацина с антибактериальной активностью вдвое большей, чем у офлоксацина, являющегося рацемической смесью L- и D- энантиомеров [1] .

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фторхинолон — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу(топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерии.

Фармакокинетика [ править | править код ]

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99 %. TCmax — 1-2 ч; при приёме 250 и 500 мг Cmax составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30-40%.

Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевая секреция. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax — 6.2 мкг/мл.

При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax — 6.2 мкг/мл, T 1/2 — 6.4 ч.

Показания [ править | править код ]

Инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в том числе острый пиелонефрит, хронический простатит), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы), туберкулёз (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Является препаратом выбора при хроническом простатите (в дозировке 500 мг в день, в течение 28 дней). Эффективность такого лечения превышает 77 %. [2] [3]

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

C осторожностью [ править | править код ]

Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

  • При остром синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При инфекционном обострении ХОБЛ — по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней;
  • При пневмонии — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); внутривенно — по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней, либо по 750 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
  • При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; внутривенно, в той же дозе, 7-10 дней. При простатите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сут в течение 28 дней.
  • При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250—500 мг 1-2 раза в сутки; внутривенно, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
  • При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев.

Применяется также внутривенно, после внутривенного введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.

При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при клиренсе креатинина (КК) 20-50 мл/мин — по 125—250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч.

Источник: https://za-dolgoletie.ru/info/levofloksacin-rjad-antibiotikov/

ОкругВрача
Добавить комментарий