Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Виды классификации антибиотиков: по происхождению, механизму действия, структуре – новое из мира медицины

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Классификация антибиотиков по происхождению – на первый взгляд, совершенно теоретическая тема, которая может заинтересовать только специалистов в области медицины.

Однако практически каждый человек в своей жизни хотя бы единожды оказывается в роли пациента, которому необходимо применять антибиотики. Многие люди не знают, чем эти препараты различаются между собой, как работают, однако у антибиотиков находится множество противников.

Обоснована ли эта враждебность, что собой представляют антибиотики и на какие группы они делятся – вот темы, которые мы раскроем в этой статье.

Что такое антибиотики

Исходя из названия, антибиотики – это вещества, которые направлены на действие против живых организмов. Многих пугает эта формулировка, т.к.

она воспринимается как нечто враждебное, направленное и против человека, ядовитое.

Конечно, фармакология не преследует цели отравления пациентов, и способ действия антибиотиков направлен на устранение микроорганизмов, которые становятся причиной инфекции.

Для начала разберемся, какие патогенные микроорганизмы могут поселяться в теле человека. К таким вредителям относятся бактерии, грибки, простейшие и вирусы.

Конечно, не стоит забывать и о многоклеточных паразитах, однако на борьбу с ними направлен совершенно иной класс препаратов, и эти животные вызывают иные виды заболеваний. Все микроорганизмы (т.е.

одноклеточные и неклеточные формы жизни) обобщаются термином «микробы», хоть это и не совсем верно по отношению к вирусам.

В соответствии с этим, противомикробные средства могут быть антибактериальными, противогрибковыми, противопротозойными и противовирусными.

Антибиотики относятся к первой группе препаратов и являют собой частный случай противомикробных средств.

Большинство антибактериальных препаратов эффективны только против бактерий, однако существуют вещества широкого спектра действия, а также комбинированные препараты, которые способны бороться и с другими микроорганизмами.

Какие бывают антибиотики

Антибактериальные средства можно делить на основании многих признаков. Одним из них является классификация антибиотиков по механизму действия.

Современные препараты могут воздействовать на бактерии двумя способами: либо разрушительно воздействовать на их внешние структуры, фактически убивая бактерию (это действие называется бактерицидным), либо приостанавливать рост и размножение бактерий, в результате чего оставшиеся организмы погибают под воздействием естественного иммунитета человека.

Бактерицидное действие считается более агрессивным, т.к. при гибели бактерий в организм человека выделяется множество токсичных веществ. Кроме того, погибают и бактерии естественной микрофлоры, что губительно сказывается на функционировании органов и систем.

Поэтому предпочтительным является применение бактериостатических препаратов, однако оно возможно не во всех клинических случаях – например, они неэффективны при необходимости экстренного воздействия, и их нельзя применять в некоторых случаях иммунодефицита.

Кроме того, существует классификация антибиотиков по спектру действия. Спектр действия антибиотических препаратов – это количество видов или групп бактерий, против которых эффективно конкретное средство. В соответствии с термином, их классификация по спектру включает в себя две группы – антибиотики с широким и с узким спектром действия.

Читайте еще:  Изокет: спрей и уколы

В медицинской практике лекарства широкого спектра действия применяют в случае тяжелых инфекций, когда болезнь вызвана сразу несколькими видами возбудителей, или когда нет возможности выявить конкретный вид бактерий. В случаях средней и легкой степеней тяжести предпочтительнее выявлять конкретный вид возбудителя при помощи лабораторных анализов, и назначать антибиотик, эффективный именно против него.

Также существует классификация антибиотиков по химической структуре. Понятие химической структуры отражает общность некоторых препаратов на основании схожей организации молекулярной структуры.

При этом не обязательно, что весь ряд этих веществ был получен одинаковым методом – в одной и той же группе могут оказаться вещества, синтезированные в лаборатории или добытые из природного источника.

Современная классификация антибиотиков по химической структуре насчитывает множество самых разных препаратов – тетрациклины, пенициллины, сульфамиды, макролиды и т.д.

Как получают антибиотики

Принципы классификации антибиотиков предусматривают еще основание для их разделения на группы – это деление по способу получения препаратов. Это же деление подразумевает и классификацию по источнику получения.

Существует три основных группы антибиотиков: это природные, синтетические и полусинтетические.

Природные получают из растений, животных и микроорганизмов, синтетические создаются искусственным путем при помощи физико-химических реакций, а полусинтетические создаются на основе природного сырья, и затем модифицируются в лабораториях.

Антибиотические средства природного происхождения, в свою очередь, различаются по типу продуцента, т.е. источника, из которого было извлечено соединение. Современными методами антибиотики получают из самых разных источников: тканей рыб и зверей, растений, грибков, и даже из самих бактериальных микроорганизмов.

Важно понимать, что, не зависимо от источника получения препарата, по конечному эффекту лекарство вряд ли будет разительно отличаться. Основываясь на принципах химии, в частности, принципе единства химического строения, одно и то же вещество, имеющее идентичную структуру, обладает одинаковыми свойствами независимо от способа его получения.

Иными словами, не стоит уделять большое внимание способам получения лекарственного вещества и гоняться исключительно за препаратами натурального происхождения.

Напротив, химическая промышленность оказывает большую услугу фармакологии, стабилизируя природные соединения и делая их более эффективными.

Полученные полусинтетическим методом вещества порой во много раз лучше в сравнении с теми, что дают природные источники.

О разнообразии антибиотиков

Обычному человеку может быть не совсем понятно, по какой причине классификация современных антибиотиков столь обширна. Зачем нужен серийный выпуск огромного количества препаратов, несколько поколений, различия по типам, составу, принципу действия?

Читайте еще:  Что лучше, Тенотен или Фенибут. Можно ли пить вместе?

Дело в том, что бактерии – это организмы, которые способны чрезвычайно быстро мутировать, подстраиваясь под условия среды. Они могут приспособиться к антибиотику, если использовать его в недостаточной дозировке или нарушить схему приема.

Однако при этом они остаются чувствительными к другим препаратам, в составе которых лежит другое активное вещество, или же просто другая конфигурация того же вещества.

Лечение разными антибиотиками и разнообразие этих веществ являются своеобразным противодействием стремительной мутации патогенных организмов.

Кроме того, существует множество нюансов в каждом конкретном клиническом случае, которые требуют лечения антибиотиком с определенными эффектами или механизмом действия.

Например, какие-то из антибиотических средств существуют только в виде инъекционных растворов или порошков для разведения, какие-то – в виде таблеток, а какие-то только в виде средств для местного применения.

В зависимости от того, что является источником инфекции и где локализуется поражение, могут потребоваться те или иные способы введения препарата в организм.

Далее будут приведены краткие описания некоторых групп антибиотических препаратов.

Пенициллины

Пенициллины – это класс антибиотических препаратов, которые изначально имели природное происхождение и продуцентами которых являлся плесневый грибок. В более поздних поколениях появились полусинтетические вещества, которые обладают меньшей аллергенностью для организма человека и более высокой эффективностью по отношению к болезнетворным микробам.

Действие антибиотиков пенициллинового ряда – бактерицидное. Иными словами, конечный результат действия средств этой группы – уничтожение микроорганизмов через разрушение бактериальной стенки.

Для того, чтобы подробнее ознакомиться с перечнем чувствительных к этой группе средств бактерий, существуют специальные таблицы чувствительности с указанным спектром действия лекарства и примерами заболеваний, в которых оно используется.

Полусинтетические препараты отличаются структурой действующего вещества, которое получило защиту от пенициллазы – фермента, вырабатываемого мутировавшими бактериями, к которому природный пенициллин чувствителен. Эффектом воздействия этого фермента на препарат является разрушение последнего и утрата его эффективности.

Цефалоспорины

В классификации антибиотиков этой группе средств досталось самое широкое практическое распространение в мире. Лекарства цефалоспоринового ряда – самые применяемые в медицинской практике для лечения бактериальных инфекций.

Такую популярность они заслужили из-за широкого спектра действия, хорошей переносимости, малой токсичности и эффективности в лечении наиболее распространенных инфекций.

На сегодняшний день, благодаря достижениям микробиологии и фармацевтики, разработано 5 поколений цефалоспоринов, которые имеют различные формы выпуска и высокую надежность.

Карбапенемы

В отличие от предыдущих групп, эти препараты не имеют широкого распространения и являются т.н. «препаратами резерва» — т.е. применяются в тяжелых случаях больничных инфекций, когда штаммы бактерий приобрели устойчивость к более распространенным видам антибиотиков, и инфекция протекает тяжело. Эффективны даже при сепсисе и спасают жизнь пациентам даже в запущенных случаях инфицирования.

Читайте еще:  Диувер: таблетки 5 мг и 10 мг

Макролиды

Среди классификации антибиотиков по химическому составу выделяются за счет принципов действия: в отличие от перечисленных выше групп, являются бактериостатическими препаратами и считаются наименее токсичными препаратами среди существующих, поэтому в отдельных случаях допускается их применение детьми и беременными женщинами.

Макролиды эффективны среди самых широко распространенных видов инфекционных заболеваний: болезней верхних и нижних дыхательных путей, инфекций органов малого таза, половых инфекций. Они не требуют длительного курса приема и накапливаются непосредственно в очаге поражения, чем достигается их высокая эффективность.

Правила приема антибиотиков

Вне зависимости от того, к какой из групп классификации относится препарат, насколько он современный и безопасный, прием антибиотиков требует определенной ответственности со стороны пациента. Несмотря на то, что антибиотики должны отпускаться исключительно по рецепту врача, многие граждане все же имеют к ним доступ и нередко занимаются самолечением. Чем грозит подобный энтузиазм?

Ранее в статье уже было сказано о том, что антибиотики чрезвычайно быстро адаптируются к новым условиям существования, поэтому прием их без должного на то основания (особенно однократный, «для профилактики») может привести к тому, что в организме пациента образуется устойчивый штамм бактерий. Для него самого это может обернуться развитием устойчивой хронической инфекции, а для окружающих – распространением эпидемии устойчивых к лекарству бактерий.

Следующее, что нужно знать об антибиотиках – это то, что препараты этой группы токсичны, и главным образом сказываются на работе печени. Поэтому во время приема этих лекарств важно соблюдать щадящую диету, избегать употребления жирной, острой, соленой пищи, маринадов и копченостей.

Категорически следует исключить алкоголь и спиртовые лекарственные растворы, т.к.

употребление этилового спирта может сказаться на ослабленном организме совершенно непредсказуемым образом, начиная от нарушения функций печени и заканчивая острой печеночной недостаточностью, которая, в свою очередь, может даже обернуться смертью.

И последнее – если врач назначил вам прием антибиотиков, не стоит их избегать. Прием антибиотиков по согласованной со специалистом схеме и с соблюдением указанных выше мер предосторожности не способен навредить организму.

Даже вероятные побочные эффекты способны нанести пациенту меньше вреда, чем инфекция.

Следует своевременно и качественно подходить к лечению инфекционных заболеваний, не дожидаясь их перехода в хроническую форму или распространения по организму.

Источник: https://papilajt.com/vidy-klassifikacii-antibiotikov-po-proishozhdeniyu-mehanizmu-deystviya-strukture/

45.Классификация антибиотиков по происхождению и спектру действия

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Классификацияпо происхождению

  1. Антибиотики, полученные из грибов, например рода Penicillium(пенициллин), родаCephalosporium(цефалоспорины).

  2. Антибиотики, полученные из актиномицетов; группа включает около 80% всех антибиотиков. Среди актиномицетов основное значение имеют представители рода Streptomyces, являющиеся продуцентами стрептомицина, эритромицина, левомицетина.

  3. Антибиотики, продуцентами которых являются собственно бактерии. Чаще всего с этой целью используют представителей рода BacillusиPseudomonas. Примерами антибиотиков данной являются полимиксины, бацитрацины, грамицидин.

  4. Антибиотики животного происхождения; из рыбьего жира получают эктерицид, из молок рыб – экмолин, из эритроцитов – эритрин.

  5. Антибиотики растительного происхождения. К ним можно отнести фитонциды, которые выделяют лук, чеснок, сосна, ель, сирень, другие растения. В чистом виде они не получены, так как являются чрезвычайно нестойкими соединениями. Антимикробным действием обладают многие растения, например, ромашка, шалфей, календула.

Классификация п спектру действия

.Спектромдействия антибиотика называют набормикроорганизмов, на которые антибиотикспособен оказывать влияние. Взависимости от спектра действияантибиотикимогут быть:

1)влияющиепреимущественно на грамположительныемикроор-

ганизмы(бензилпенициллин, эритромицин);

2)влияющие преимущественно награмотрицательные микроор-

ганизмы(уреидопенициллины, монобактамы);

3)широкогоспектра действия (тетрациклины,аминогликозиды)

4)противотуберкулёзныеантибиотики (стрептомицин, рифампи-

цин);

5)противогрибковыеантибиотики (нистатин, грамицидин);

6)антибиотики,влияющие на простейших(трихомицин,метронидазол,тетрациклины);

7)противоопухолевыеантибиотики (адриамицин, оливомицин).

46.Классификация антибиотиков по источнику получения.Способы получения

Поспособу получения.

1.Биосинтетические (природные). Получаютбиосинтетически, путем культивированиямикроорганизмов-продуцентов наспециальной питательной среде присохранении стерильности, оптимальнойтемпературе, аэрации.

2.Полусинтетические продукты модификациимолекул: получают присоединением каминогруппе различных радикалов.Оксациллин относится к препаратам 1поколения и имеет менее широкий спектрдействия, чем ампициллин относящийсяк препаратам 2-3 поколения. Известномножество полусинтетических цефалоспоринов.

3.Синтетические (получают путем химическогосинтеза)К ним относятся сульфаниламиды,производные хинолона ,производныенитрофурана.

Химиотерапевтическая активностьсульфаниламидных препаратов впервыебыла обнаружена в 1935 г. немецким врачоми исследователем Г. Домагком.

Впоследствиина основе молекулы сульфаниламида былосинтезировано большое количество егопроизводных, из которых часть получилаширокое применение в медицине.

Синтезразличных модификаций сульфаниламидовосуществлялся в направлении созданияболее эффективных, продолжительнодействующих и менее токсичных препаратов.

Запоследние годы использованиесульфаниламидов в клинической практикеснизилось, поскольку по активности онизначительно уступают современнымантибиотикам и обладают сравнительновысокой токсичностью. Кроме того, всвязи с многолетним, часто бесконтрольными неоправданным применением сульфаниламидовбольшинство микроорганизмов выработалок ним резистентность.

Способы полученияВ настоящее времяразличают три способа полученияантибиотиков: биологический, методполучения полусинтетических препаратови синтез химических соединений —аналогов природных антибиотиков.

1. Биологический синтез. Одним из главныхусловий получения антибиотика в большомколичестве является продуктивностьштамма, поэтому используются наиболеепродуктивные мутанты «диких штаммов»,полученные методом химическогомутагенеза. Продуцент выращивают вжидкой оптимальной среде, в которую ипоступают продукты метаболизма,обладающие антибиотическими свойствами.

Антибиотики, находящиеся в жидкости,выделяют, используя ионообменныепроцессы, экстракцию или растворители.Определение активности антибиотика восновном производится микробиологическимиметодами с использованием чувствительныхтест-микробов.

За Международную единицуактивности антибиотика (ЕД) принимаютспецифическую активность, содержащуюсяв 1 мкг чистого препарата пенициллинаМеждународная единица активности равна0,6 мкг.

2. Полусинтетические антибиотики. Ихготовят комбинированным способом:методом биологического синтеза получаютосновное ядро молекулы нативногоантибиотика, а методом химическогосинтеза, путем частичного измененияхимической структуры — полусинтетическиепрепараты.

Большим достижением является разработкаметода получения полусинтетическихпенициллинов. Методом биологическогосинтеза было извлечено ядро молекулыпенициллина — 6-аминопенициллановаякислота (6-АПК), которая обладала слабойантимикробной активностью.

Путемприсоединения к молекуле 6-АПК бензильнойгруппы созданбензилпенициллин, которыйтеперь получают и методом биологическогосинтеза.

Широко применяемый в медицинепод названием пенициллин, бензилпенициллинобладает сильной химиотерапевтическойактивностью, но активен лишь в отношенииграмположительных микробов и не действуетна, устойчивые микроорганизмы, особенностафилококки, образующие фермент —р-лактамазу. Бензилпенициллин быстротеряет свою активность в кислой ищелочной средах, поэтому его нельзяприменять перорально (он разрушаетсяв желудочно-кишечном тракте).

Другие полусинтетические пенициллины:метициллин (Meticillin) — применяется длялечения инфекций, вызванных устойчивымик бензилпенициллину стафилококками,так как не разрушается под действиемфермента — (3-лактамазы; оксациллин(Oxacillin) — устойчив к кислой среде, поэтомуего можно применять внутрь; ампициллин— задерживает размножение не толькограмположительных, но и грамотрицательныхбактерий (возбудителей брюшного тифа,дизентерии и др.).

Полусинтетические препараты получаюттакже на основе 7-аминоцефалоспориновойкислоты (7-АЦК). Производные 7-АЦК: цефалотин(Cefalotin), цефалоридин (Сеfaloridinum) не даюталлергических реакций у лиц, чувствительныхк пенициллину. Получены и другиеполусинтетические антибиотики, напримеррифампицин (Rifampicinum) — эффективныйпротивотуберкулезный препарат.

3. Синтетические антибиотики. Изучениехимической структуры антибиотиков даловозможность получать их методомхимического синтеза. Одним из первыхантибиотиков, полученных таким методом,был левомицетин.

Большие успехи вразвитии, химии привели к созданиюантибиотиков с направленно измененнымисвойствами, обладающих пролонгированнымдействием, активных в отношении устойчивыхк пенициллину стафилококков.

Кпролонгированным препаратам относятсяэкмоновоциллин (Ecmonovocillinum), бициллин1,3,5.

По спектру действия все антибиотикипринято классифицировать наантибактериальные, антигрибковые ипротивоопухолевые.

Антибактериальные антибиотики угнетаютразвитие бактерий. Существуют антибиотикиузкого спектра действия, которые угнетаютрост только грамположительных илиграмотрицательных бактерий (например,полимиксин (Polymyxin) и др.

), и антибиотикиширокого спектра, которые угнетают росткак грамположительных, так играмотрицательных бактерий. К антибиотикамширокого спектра относятся беталактамиды,составляющие группу, в которую входятпенициллины и цефалоспорины. Основумолекул этих антибиотиков составляетбета-лактамное кольцо.

Они обладаютследующими свойствами: бактерицидныйтип действия, высокая токсичность вотношении грамположительных микробов,быстрое наступление антибактериальногоэффекта и хорошая переносимостьмакроорганизмом, даже при длительномприменении.

В эту группу входятбиосинтетические пенициллины,полусинтетические пенициллины,действующие на грамположительныемикробы, и полусинтетические пенициллиныи цефалоспорины с широким спектромдействия.

Тетрациклины — группа антибиотиковширокого спектра действия, в которуювходят природные антибиотики (тетрациклин,окситетрациклин и др.) и их полусинтетическиепроизводные.

Источник: https://studfile.net/preview/4022258/page:22/

Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов. Вопрос 17. Классификация антибиотиков (Александр Седов)

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

1. Основные классификации антибиотиков

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на:

• природные;

• синтетические;

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются:

• актиномицеты,

• плесневые грибы;

но их можно получить и из:

• бактерий (полимиксины),

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

• антибактериальные;

• противогрибковые;

• противоопухолевые.

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на:

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

2. Классификация по химическому строению

По химическому строению антибиотики делятся на:

• Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

– пенициллиныэто группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

– цефалоспорины это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины:

1-го поколения: цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);

4-го поколения – цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и другие.

– монобактамыазтреонам (азактам, небактам);

– карбопенемы меропенем (меронем) и имипинем. Причем имипинем применяют только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином – имипинем/циластатин (тиенам);

• Аминогликозиды – они содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся: стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра) и полусинтетические аминогликозиды – спектиномицин, амикацин (амикин), нетилмицин (нетиллин);

• Тетрациклины – основу молекулы составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым название тетрациклин. Среди них имеются природные тетрациклины – тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин) и полусинтетические тетрациклины – метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин;

• Макролиды – препараты этой группы содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся: эритромицин, олеандомицин, рокситромицин (рулид), азитромицин (сумамед), кларитромицин (клацид), спирамицин, диритромицин;

• Линкозамиды – к ним относятся: линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы – производители химиопрепаратов, например, делацина С, относят линкозамины к группе макролидов;

• Гликопептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся: ванкомицин (ванкацин, диатрацин), тейкопланин (таргоцид), даптомицин;

• Полипептиды – препараты этой группы в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся: грамицидин, полимиксины М и В, бацитрацин, колистин;

• Полиены – препараты этой группы в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся: амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин;

• Антрациклинновые антибиотики – к ним относятся противоопухолевые антибиотики – доксорубицин, карминомицин, рубомицин, акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп – фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин) рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение метаболизма микробных клеток.

Источник: https://kartaslov.ru/%D0%BA%D0%BD%D0%B8%D0%B3%D0%B8/%D0%A1%D0%B5%D0%B4%D0%BE%D0%B2_%D0%90_%D0%9F%D0%BE%D0%B4%D0%BA%D0%BE%D0%BB%D0%B7%D0%B8%D0%BD%D0%B0_%D0%92_%D0%90_%D0%9C%D0%B5%D0%B4%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BD%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F_%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D1%80%D0%BE%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F_%D0%BA%D0%BE%D0%BD%D1%81%D0%BF%D0%B5%D0%BA%D1%82_%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%86%D0%B8%D0%B9_%D0%B4%D0%BB%D1%8F_%D0%B2%D1%83%D0%B7%D0%BE%D0%B2/17

Классификация антибиотиков: таблица по группам, механизму действия и происхождению

Классификация антибиотиков: по происхождению, механизму действия

Антибиотики представляют собой химические соединения, используемые для уничтожения или ингибирования роста болезнетворных бактерий.

Антибиотики – это группа органических антибактериальных средств, полученных из бактерий или плесени, которые являются токсичными для других бактерий.

Тем не менее, этот термин теперь используется в более широком смысле, и включает в себя антибактериальные средства, произведенные из синтетических и полусинтетических соединений.

Пенициллин был первым антибиотиком, который успешно использовался при лечении бактериальных инфекций. Александр Флеминг впервые обнаружил его в 1928 году, но его потенциал для лечения от инфекций на тот период времени не был признан.

Эрнст Чейн

Десять лет спустя британский биохимик Эрнст Чейн и австралийский патолог Флори очистили, доработали пенициллин и показали эффективность препарата против многих серьезных бактериальных инфекций. Это положило начало производству антибиотиков, и с 1940 года препараты уже активно использовались для лечения.

Ближе к концу 1950-х годов ученые начали экспериментировать с добавлением различных химических групп к сердцевине молекулы пенициллина для генерации полусинтетических версий лекарственного средства.

Таким образом, препараты пенициллинового ряда стали доступны для лечения инфекций, вызванных разными подвидами бактерий, такими как стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки и спирохеты.

Лишь туберкулезная палочка (микобактерия туберкулеза) не поддавалась воздействию пенициллиновых препаратов. Этот организм оказался весьма чувствительным к стрептомицину, антибиотику, который был выделен в 1943 г. Помимо того, стрептомицин продемонстрировал активность против многих других видов бактерий, в том числе бациллы брюшного тифа.

Говард Флори

Двумя следующими значительными открытиями стали вещества грамицидин и тироцидин, которые производятся бактериями рода Bacillus. Обнаруженные в 1939 году американским микробиологом французского происхождения Рене Дюбо, они были ценны в лечении поверхностных инфекций, но слишком токсичны для внутреннего использования.

В 1950-е годы исследователи обнаружили цефалоспорины, которые связаны с пенициллином, но выделены из культуры Cephalosporium Acremonium.

Следующее десятилетие открыло человечеству класс антибиотиков, известных как хинолоны. Группы хинолонов прерывают репликацию ДНК – важный шаг в размножения бактерий. Это позволило сделать прорыв в лечении инфекций мочевыделительной системы, инфекционного поноса, а также других бактериальных поражений организма, в том числе костей и белых кровяных телец.

к оглавлению ↑

Антибиотики могут быть классифицированы по нескольким направлениям.

Наиболее распространенный метод – классификация антибиотиков по механизму действия и химическому строению.

к оглавлению ↑

По химической структуре и механизму действия

Группы антибиотиков, разделяющие ту же самую или аналогичную химическую структуру, как правило, показывают аналогичные модели антибактериальной активности, эффективности, токсичности и аллергенного потенциала (таблица 1).

Таблица 1 – Классификация антибиотиков по химической структуре и механизму действия (включая международные названия).

Виды антибиотиков (химическая структура)Механизм действияНазвания препаратов
В-лактамные антибиотики:
  • Пенициллины;
  • Цефалоспорины;
  • Карбапенемы.
Ингибирование бактериального синтеза клеточной стенки
  • Пенициллины:

    • Пенициллин;
    • Амоксицилин;
    • Флуклоксациллин.
  • Цефалоспорины:

    • Цефокситин;
    • Цефотаксим;
    • Цефтриаксон;
  • Карбапенемы: Имипенем.
МакролидыИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Эритромицин;
  • Азитромицин;
  • Кларитромицин.
ТетрациклиныИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Тетрациклин;
  • Миноциклин;
  • Доксициклин;
  • Лимециклин.
ФторхинолоныИнгибирует синтез бактериальной ДНК
  • Норфлоксацин;
  • Ципрофлоксацин;
  • Эноксацин;
  • Офлоксацин.
СульфамидыБлокирует бактериальный метаболизм клеток путем ингибирования ферментов
  • Ко-тримоксазол;
  • Триметоприм.
АминогликозидыИнгибирование бактериального синтеза белка
ИмидазолыИнгибирует синтез бактериальной ДНКМетронидазол
ПептидыИнгибирование бактериального синтеза клеточной стенкиБацитрацин
ЛинкозамидыИнгибирование бактериального синтеза белка
ДругиеИнгибирование бактериального синтеза белка
  • Фузидиевая кислота;
  • Мупироцин.

Антибиотики работают через различные механизмы их воздействия. Некоторые из них проявляют антибактериальные свойства путем ингибирования бактериального синтеза клеточной стенки.

 Эти представители называются β-лактамные антибиотики. Они специфически действуют на стенки определенных видов бактерий, угнетая механизм связывания боковых цепочек пептидов их клеточной стенки.

В результате клеточная стенка и форма бактерий меняется, что приводит к их гибели.

Другие противомикробные средства, такие как аминогликозиды, хлорамфеникол, эритромицин, клиндамицин и их разновидности, ингибируют белковый синтез в бактериях.

Основной процесс синтеза белков у клеток бактерий и клеток живых существ схож, но белки, участвующие в процессе, разные.

Антибиотики, используя эти различия, связывают и ингибируют белки бактерий, тем самым, предотвращая синтез новых белков и новых бактериальных клеток.

Антибиотики, такие как полимиксин В и полимиксин Е (колистин) соединяются с фосфолипидами в клеточной мембране бактерии и препятствуют выполнению их основных функций, выступая в качестве селективного барьера. Клетка бактерии погибает. Так как другие клетки, включая клетки человека, имеют подобные или идентичные фосфолипиды, эти препараты довольно токсичны.

Некоторые группы антибиотиков, такие как сульфонамиды, являются конкурентными ингибиторами синтеза фолиевой кислоты (фолата), который является важным предварительным шагом в синтезе нуклеиновых кислот.

Сульфаниламиды способны ингибировать синтез фолиевой кислоты, поскольку они сходны с промежуточным соединением — пара-аминобензойной кислотой, которая в последствии с помощью фермента превращается в фолиеву кислоту.

Сходство в структуре между этими соединениями приводит к конкуренции между пара-аминобензойной кислотой и сульфонамидом за фермент, ответственный за превращение промежуточного продукта в фолиеву кислоту. Эта реакция обратима после удаления химического вещества, которое приводит к ингибированию, и не приводит к гибели микроорганизмов.

Такой антибиотик, как рифампицин, препятствует синтезу бактерий путем связывания бактериального фермента, ответственного за дублирование РНК. Клетки человека и бактерии используют сходные, но не идентичные ферменты, поэтому применение препаратов в терапевтических дозах не влияет губительно на клетки человека.

к оглавлению ↑

По спектру действия

Антибиотики могут быть классифицированы по их спектру действия:

  • препараты узкого спектра действия;
  • медикаменты широкого спектра действия.

Агенты узкого диапазона действия (например, пенициллин) влияют в первую очередь на грамположительные микроорганизмы. Антибиотики широкого спектра воздействия, такие как доксициклин и хлорамфеникол, влияют как на грамположительные, так и некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Термины грамположительные и грамотрицательные используются для проведения различия между бактериями, у которых клетки стенок состоят из толстого сетчатого пептидогликана (пептид-сахар полимера), и бактериями, имеющими клеточные стенки только с тонкими слоями пептидогликана.

к оглавлению ↑

По происхождению

Антибиотики могут быть классифицированы по происхождению на природные антибиотики и антибиотики полусинтетического происхождения (химиопрепараты).

К категории антибиотиков природного происхождения относятся следующие группы:

  1. Бета-лактамные препараты.
  2. Тетрациклиновый ряд.
  3. Аминогликозиды и аминогликозидные средства.
  4. Макролиды.
  5. Левомицетин.
  6. Рифампицины.
  7. Полиеновые препараты.

В настоящее время существует 14 групп антибиотиков полусинтетического происхождения. К ним относят:

  1. Сульфаниламиды.
  2. Группа фторхинолов/хинолонов.
  3. Имидазоловые препараты.
  4. Оксихинолин и его производные.
  5. Производные нитрофурана.

к оглавлению ↑

Использование и применение антибиотиков

Основной принцип применения противомикробных препаратов основан на гарантии, что пациент получает то средство, к которому чувствителен целевой микроорганизм, при достаточно высокой концентрации, чтобы быть эффективными, но не вызывают побочных эффектов, и в течение достаточного промежутка времени, чтобы гарантировать, что инфекция полностью ликвидирована.

Антибиотики различаются по спектру временного воздействия. Некоторые из них весьма специфичны. Другие, такие как тетрациклин, действуют против широкого спектра различных бактерий.

Они особенно полезны в борьбе со смешанными инфекциями и при лечении инфекций, когда нет времени для проведения тестов на чувствительность. В то время как некоторые антибиотики, такие как полусинтетические пенициллины и хинолоны, могут быть приняты перорально, другие должны применяться в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.

Способы применения противомикробных препаратов представлены на рисунке 1.

Способы введения антибиотиков

Проблемой, которая сопровождает антибактериальную терапию с первых дней открытия антибиотиков, является сопротивление бактерий к антимикробным препаратам.

Лекарственное средство может убить практически всех бактерий, вызывающих заболевания у пациента, но несколько бактерий, которые являются генетически менее уязвимыми к данному препарату, могут выжить. Они продолжают воспроизводиться и передают свою устойчивость другим бактериям через процессы генного обмена.

Беспорядочное и неточное использование антибиотиков способствует распространению бактериальной резистентности.

Источник: http://OAntibiotikah.ru/drugoe/klassifikaciya-antibiotikov.html

ОкругВрача
Добавить комментарий