Классификация антибиотиков по механизму действия, Классификация антибиотиков по спектру действия

Современная классификация антибиотиков

Классификация антибиотиков по механизму действия, Классификация антибиотиков по спектру действия

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

1. В зависимости от происхождения.

  • Природные (натуральные).
  • Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
  • Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

  • из плесневых грибов;
  • из актиномицетов;
  • из бактерий;
  • из растений (фитонцидов);
  • из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

  • Антибактериальные.
  • Противоопухолевые.
  • Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

  • Антибиотики с узким спектром действия.Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
  • Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

  • Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
  • Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

  • Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
  • Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:биосинтетический пенициллин G — бензилпенициллин;аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

2. Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

  1. Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
  2. Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
  3. Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
  4. Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. МакролидыОбладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.

Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

  • Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
  • Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.

Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете.

Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

5. Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

6. Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. ЛинкозамидыПо своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.

Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций.
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратовПрепаратыСфера примененияПобочные эффекты
ПенициллинПенициллин.Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин.Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.Антибиотик с широким спектром воздействия.Аллергические реакции
Цефалоспорин1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин.2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор.3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.4: Цефпиром, цефепим.Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.Аллергические реакции
МакролидыЭритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
ТетрациклинТетрациклин, окситетрациклин,хлортетрин, доксициклин, метациклин.Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.Вызывает быстрое привыкание
АминогликозидыСтрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.Высокая токсичность
ФторхинолоныЛевофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
ЛевомицетинЛевомицетинКишечные инфекцииПоражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Источник: https://grippe.su/sovremennaya-klassifikaciya-antibiotikov.html

Классификация антибиотиков по спектру противомикробного действия (главная):

Классификация антибиотиков по механизму действия, Классификация антибиотиков по спектру действия

1.Антибиотикигубительно действующие преимущественнона грамположительную микрофлору, к нимотносятся натуральные пенициллины, изполусинтетических – оксациллин;макролиды, а также фузидин, линкомицин,ристомицин и др.

2.Антибиотики,преимущественно губительно действующиена грамотрицательные микроорганизмы.К ним относятся полимиксины.

3.Антибиотикиширокого спектра действия. Тетрациклины,левомицетины, из полусинтетическихпенициллинов – ампициллин, карбенициллин,цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин,циклосерин и др.

4.Противогрибковыеантибиотики нистатин, леворин, амфотерицинВ, гризеофульвин и др.

5.Противоопухолевыеантибиотики, о которых позже.

Классификация антибиотиков по механизму и виду противомикробного действия:

1.Антибиотики,угнетающие образование микробнойстенки. Пенициллины, цефалоспорины идр., действуют бактерицидно.

2.Антибиотики,нарушающие проницаемость цитоплазматическоймембраны. Полимиксины. Действуютбактерицидно.

3.Антибиотики,блокирующие синтез белка. Тетрациклины,левомицетины, макролиды, аминогликозидыи др., действуют бактериостатически,кроме аминогликозидов, у них бактерицидныйвид действия.

4.Антибиотики,нарушающие синтез РНК, к ним относитсярифампицин, действует бактерицидно.

Различаюттакже основные и резервные антибиотики.

Косновным относятся антибиотики, открытыевначале. Натуральные пенициллины,стрептомицины, тетрациклины, затем,когда микрофлора стала привыкать кранее применяемым антибиотикам,появились, так называемые, резервныеантибиотики.

К ним относятся изполусинтетических пенициллиновоксациллин, макролиды, аминогликозиды,полимиксины и др. Резервные антибиотикиуступают основным.

Они либо менее активны(макролиды), либо с более выраженнымипобочными и токсическими эффектами(аминогликозиды, полимиксины), либо кним быстрее развивается лекарственнаяустойчивость (макролиды). Но нельзястрого делить антибиотики на основныеи резервные, т.к.

при различных заболеванияхони могут меняться местами, что в основномзависит от вида и чувствительностимикроорганизмов, вызвавших заболевание,к антибиотикам (см. таблицу в Харкевиче).

Фармакология пенициллиев (-лактамные антибиотики)

Пенициллиныпродуцируются различными видамиплесневого гриба.

Спектрпротивомикробного действия.

Онигубительно действуют преимущественнона грамположительные микроорганизмы:на кокки, но 90 и более процентовстафилококков образуют пенициллиназуи поэтому к ним не чувствительны,возбудителей дифтерии, сибирской язвы,возбудителей газовой гангрены, столбняка,возбудителя сифилиса (бледную спирохету),который остается наиболее чувствительнымк бензилпенициллину, и на некоторыедругие микроорганизмы.

Механизмдействия:Пенициллины снижают активностьтранспептидазы, вследствие чего нарушаютсинтез полимера муреина, необходимогодля образования клеточной стенкимикроорганизмов. Пенициллины оказываютантибактериальное действие только впериод активного размножения и ростамикробов, в покоящуюся стадию микробовони неэффективны.

Виддействия:бактерицидный.

Препаратыбиосинтетических пенициллинов:бензилпенициллина натриевая и калиеваясоли, последняя в отличие от натриевойсоли обладает более выраженнымраздражающим свойством и поэтомуприменяется реже.

Фармакокинетика:препаратыинактивируются в желудочно-кишечномтракте, что является одним из ихнедостатков,поэтому вводятся только парентерально.Основным путем их введения являетсявнутримышечный путь, можно вводитьподкожно, в тяжелых случаях заболеванияих вводят и внутривенно, а бензилпенициллиннатриевая соль при менингитах иэндолюмбально.

Вводят в полости (брюшную,плевральную и др.), при заболеванияхлегких – также в аэрозоле, при заболеванияхглаз и ушей – в каплях.

При в/м введенииони хорошо всасываются, создаютдействующую концентрацию в крови, хорошопроникают в ткани и жидкости, плохо –через ГЭБ, выводятся в измененном инеизмененном виде через почки, создаваяздесь действующую концентрацию.

Вторымнедостаткомэтих препаратов является их быстроевыведение из организма, действующаяконцентрация в крови, а соответственнои в тканях при в/м введении падает через3-4 часа, если растворитель не новокаин,новокаин удлиняет их эффект до 6 часов.

Показанияк применению бензилпенициллина:Его применяют при заболеваниях, вызванныхчувствительными микроорганизмами кнему, во-первых, он является основнымсредством лечения сифилиса (по специальныминструкциям); широко применяется привоспалительных заболеваниях легких идыхательных путей, гонореи, рожистоговоспаления, ангины, сепсиса, раневойинфекции, эндокардита, дифтерии,скарлатины, заболеваний мочевыводящихпутей и т.д.

Дозабензилпенициллина зависит от тяжести,формы заболевания и степени чувствительностик нему микроорганизмов.

Обычно призаболеваниях средней тяжести разоваядоза этих препаратов при в/м введенииравна 1000000 ЕД 4-6 раз в сутки, но не меньше6 раз, если растворитель не новокаин.При тяжелых заболеваниях (сепсис,септический эндокардит, менингит и др.

)до 10000000-20000000 ЕД в сутки, а по жизненнымпоказаниям (газовая гангрена) до40000000-60000000 ЕД в сутки. Иногда вводятвнутривенно 1-2 раза, чередуя с в/мвведением.

Всвязи с инактивацией бензилпенициллинав ЖКТ был создан кислотоустойчивыйпенициллин-феноксиметилпенициллин.Если добавить в среду, где культивируютсяPenicilliumchrysogenumфеноксиуксусную кислоту, то грибыначинают вырабатывать феноксиметилпенициллин,который вводится внутрь.

Внастоящее время он применяется редко,т.к. по сравнению с солями бензилпенициллинасоздает меньшую концентрацию в кровии поэтому менее эффективен.

Посколькубензилпенициллина натриевая и калиеваясоли действуют кратковременно, былисозданы пенициллины пролонгированногодействия, где действующим началомявляется бензилпенициллин. К нимотносятся бензилпенициллинановокаиновая соль,вводят 3-4 раза в сутки; бициллин-1вводят 1 раз в 7-14 дней; бициллин-5вводят 1 раз в месяц.

Они вводятся в видесуспензии и только в/м. Но созданиепенициллинов пролонгированного действияне решило проблему, т.к.

они не создаютдействующей концентрации в очагепоражения и применяются только длядолечивания сифилиса, вызванного самымчувствительным микробом к пенициллинам(даже к таким концентрациям), для сезоннойи круглогодичной профилактики рецидивовревматизма.

Следуетсказать, чем чаще микроорганизмывстречаются с химиотерапевтическимсредством, тем быстрее к нему привыкают.Поскольку к биосинтетическим пенициллинаму микроорганизмов, особенно у стафилококков,появилась устойчивость, были созданыполусинтетические пенициллины, неинактивирующиеся пенициллиназой.

Воснове структуры пенициллинов лежит6-АПК (6 – аминопенициллановая кислота).И если к аминогруппе 6-АПК присоединятьразные радикалы, то получатся различныеполусинтетические пенициллины. Всеполусинтетические пенициллины менееэффективны бензилпенициллина натриевойи калиевой солей, если к ним сохраненачувствительность микроорганизмов.

Оксациллинанатриевая сольв отличие от солей бензилпенициллинане инактивируется пенициллиназой,поэтому эффективна при лечениизаболеваний, вызванныхпенициллиназопродуцирующими стафилококками(является резервным препаратомбиосинтетических пенициллинов). Он неинактивируется в ЖКТ, может применятьсяи внутрь.

Оксациллина натриевую сольприменяют при заболеваниях, вызванныхстафилококками и др., продуцирующимипенициллиназу. Эффективен при лечениибольных сифилисом. Препарат вводитсявнутрь, в/м, в/в. Разовая доза для взрослыхи детей старше 6 лет по 0,5 г вводится 4-6раз в сутки, при тяжелых инфекциях до6-8 г.

Нафциллинтоже устойчив к пенициллиназе, но вотличие от оксациллина натриевой солиболее активен и хорошо проникает черезГЭБ.

Ампициллин– внутрь и ампициллина натриевая сольдля в/в и в/м введения. Ампициллин вотличие от оксациллина натриевой солион разрушается пенициллиназой и поэтомуне будет резервом бмосинтетическихпенициллинов, но зато он широкоспекторный.

Противомикробный спектр ампициллинавключает спектр бензилпенициллина плюснекоторые грамотрицательные микроорганизмы:кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы,клебсиеллы (возбудитель катарралльнойпневмонии, т.е.

палочка Фридлендера),некоторые штаммы протея, палочкаинфлюэнцы.

Фармакокинетика:он хорошо всасывается из ЖКТ, но медленнее,чем другие пенициллины, связывается сбелками до 10-30%, хорошо проникает в ткании лучше, чем оксациллин – через ГЭБ,выводится через почки и частично сжелчью. Разовая доза ампициллина 0,5 г4-6 раз, в тяжелых случаях суточная дозаувеличивается до 10 г.

Ампициллинприменяют при заболеваниях неизвестнойэтиологии; вызванных грамотрицательнойи смешанной микрофлорой, чувствительнойк этому средству. Выпускаетсякомбинированный препарат ампиокс(ампициллин и оксациллина натриеваясоль). Уназинявляется комбинацией ампициллина ссульбактам натрием, который ингибируетпенициллиназу. Поэтому уназин действуети на пенициллиназоустойчивые штаммы.

Амоксициллинв отличие от ампициллина лучше всасываетсяи вводится только внутрь. При комбинациис клавулановой кислотой амоксициллинапоявляется амоксиклав.

Карбенициллинадинатриевая солькак и ампициллин разрушается пенициллиназоймикроорганизмов и тоже широкоспекторный,но в отличие от ампициллина действуетна все виды протея и синегнойную палочкуи разрушается в ЖКТ, поэтому вводитсятолько в/м и в/в по 1,0 4-6 раз в сутки призаболеваниях, вызванных грамотрицательноймикрофлорой, в том числе синегнойнойпалочкой, протеем и кишечной палочкойи др., при пиелонефритах, пневмониях,перитонитах и др. Карфециллин– эфир карбенициллина не инактивируетсяв ЖКТ и вводится только внутрь. Такарциллин,азлоциллини др. более активно, чем карбенициллиндействует на синегнойную палочку.

Побочныеи токсические эффекты пенициллинов.Пенициллины мало токсичные антибиотики,имеют большую широту терапевтическогодействия. К побочным эффектам, заслуживающимвнимание, относятся аллергическиереакции. Они встречаются от 1 до 10% случаев и протекают в виде кожныхвысыпаний, лихорадки, отека слизистыхоболочек, артритов, поражений почек идр. нарушений.

В более тяжелых случаяхразвивается анафилактический шок,иногда со смертельным исходом. В этихслучаях необходимо срочно отменитьпрепараты и назначить противогистаминныесредства, кальция хлорид, в тяжелыхслучаях – глюкокортикоиды, а прианафилактическом шоке в/в и -и -адреномиметикадреналина гидрохлорид.

Пенициллинывызывают контактный дерматит умедицинского персонала и лиц, занятыхих производством.

Пенициллинымогут вызвать побочные эффектыбиологического характера: а) реакциюЯрш-Генсгейнера, которая заключаетсяв интоксикации организма эндотоксином,освобождающимся при гибели бледнойспирохеты у больного сифилисом.

Такимбольным проводят дезинтоксикационнуютерапию; б) пенициллины широкого спектрапротивомикробного действия при приемевнутрь вызывают кандидамикоз кишечника,поэтому их применяют вместе спротивогрибковыми антибиотиками,например, нистатином; в) пенициллины,которые губительно действуют на кишечнуюпалочку, вызывают гиповитаминоз, дляпрофилактики чего вводят препаратывитаминов группы В.

Онитакже раздражают слизистые оболочкиЖКТ и вызывают тошноту, понос; при в/мвведении могут вызвать инфильтраты,в/в – флебиты, эндолюмбальном –энцефалопатию и др. побочные эффекты.

В общем,пенициллины активные и малотоксичныеантибиотики.

Источник: https://studfile.net/preview/4631682/page:29/

ОкругВрача
Добавить комментарий