Как пить аугментин взрослому — Антибиотики

Аугментин инструкция по применению (таблетки 875 мг, 125 мг)

Как пить аугментин взрослому — Антибиотики

Аугментин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Аугментин ® Международное непатентованное название: Нет

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг.

Аугментин инструкция по применению (таблетки)

Амоксициллин — антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Википедия

Дополнение клавулановой кислоты к амоксициллину увеличивает спектр действия последнего в отношении бета-лактамазообразующих бактерий. Во многих протоколах лечения амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой рекомендован в качестве терапии второго ряда.

Европейское региональное бюро ВОЗ доклад Данные по потреблению противомикробных препаратов за 2011–2014 гг

Одна таблетка содержит:

  • активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг или 875 мг; кислота клавулановая (в виде калия клавуланата) 125 мг;
  • вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая;
  • состав пленочной оболочки дозировки 500 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500);
  • состав пленочной оболочки “Opadry OY-S-7300” 875 мг/125 мг: титана диоксид (Е171), гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, масло силиконовое (диметикон 500).

Описание:

  • таблетки 500 мг/125 мг: Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны;
  • таблетки 875 мг/125 мг: Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и маркировкой «АС» на обеих сторонах таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код ATX:  J01CR02

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.

Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.

После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70%.

Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком.

В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты.

За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы.

Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота -посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов.

В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин — это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин — это полусинтетический (бета-лактамный) антибиотик пенициллинового ряда, широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота — это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.

Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.

В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину:

  • инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы В, С, D;
  • деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму.

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Чувствительность к Аугментину может варьировать от географического местоположения и времени.

Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Высокочувствительные возбудители

Грамположительные аэробы:

  • Enterococcus faecalis;
  • Gardnerella vaginalis;
  • Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину);
  • Streptococcus agalactiae;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки;
  • группа Streptococcus viridans.

Грамотрицательные аэробы:

  • Actinobacillus actinomycetemcomitans;
  • Capnocytophaga spp.;
  • Eikenella corrodens;
  • Haemophilus influenza;
  • Moraxella catarrhalis;
  • Neisseria gonorrhoeae;
  • Pasteurella multocida;

Анаэробные микроорганизмы:

  • Bacteroides fragilis
  • Fusobacterium nucleatum
  • Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы:

Грамотрицательные аэробы:

  • Escherichia coli;
  • Klebsiella oxytoca;
  • Klebsiella pneumonia;
  • Proteus mirabilis;
  • Proteus vulgaris.

Микроорганизмы с природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы:

  • Acinefobacfer species;
  • Citrobacterfreundii;
  • Enterobacter species;
  • Legionella pneumophila;
  • Morganella morganii;
  • Providencia species;
  • Pseudomonas species;
  • Serratia species;
  • Stenotrophomonas maltophilia.

Прочие:

  • Chlamydia trachomatis;
  • Chlamydophila pneumoniae;
  • Chlamydophila psittaci;
  • Coxiella burnetti;
  • Mycoplasma pneumoniae.

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

  • острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе);
  • острое воспаление среднего уха (острый отит);
  • обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе);
  • внебольничная пневмония;
  • инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области);
  • инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит).

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Аугментин может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин/клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции.

Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.

Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

  • Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза): 1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки;
  • Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта): 1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки;

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина / 375 мг кислоты клавулановой.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина / 250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг.

Таким детям назначают Аугментин в виде суспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые
Клиренс креатининаРежим дозирования Аугментина
>30 мл/минКорректировка дозы не требуется
10-30 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза — в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина не нужно; дозы такие же, как для взрослых.

У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия, наблюдавшиеся в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде, представлены ниже и перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 111 000 и 1/10 000 и

Источник: https://WebApteka.info/augmentin-instrukciya-po-primeneniyu/

Аугментин: инструкция по применению взрослым и детям, показания и дозировка, аналоги

Как пить аугментин взрослому — Антибиотики

1194

Относительно низкая стоимость и широкое применение делают Аугментин одним из самых популярных антибиотиков.

Основным действующим веществом лекарства является амоксициллин, представленный в виде соли натрия.

Продается этот лекарственный препарат без рецепта, однако перед его употреблением необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, а также тщательно изучить прилагающуюся инструкцию по применению.

Форма выпуска

Антибиотик Аугментин – препарат, который производит британская компания Smith Kline Beecham PLC. Выпускается он в следующих формах:

  • в виде порошка, из которого в дальнейшем готовят суспензию;
  • в виде порошка, используемого для приготовления раствора для внутривенных инъекций или капельниц.

Этот препарат подходит и для детей, и для взрослых, но для деток, как правило, используют суспензию.

Состав

В состав Аугментина входят основные и вспомогательные вещества. Основные компоненты:

  • Амоксициллин. Это полусинтетический пенициллин, который активно борется с различными бактериями, поэтому у него широкий спектр действий.
  • Клавулановая кислота. Она усиливает бактерицидные действия амоксицилина и делает его устойчивым к разрушению ферментом бета-лактамазой, который вырабатывают некоторые бактерии. Благодаря такому сочетанию, препарат используют для лечения множества разнообразных заболеваний. Также у болезнетворных бактерий не вырабатывается устойчивость к данному антибиотику, что наблюдалось ранее, когда в медицине использовались чистые пенициллины.

Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска. В таблетки входят следующие компоненты:

  • стеарат магния;
  • крахмалгликолят натрия;
  • безводный коллоидный диоксид кремния;
  • диметикон;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид титана.

В порошок для суспензии входят следующие дополнительные вещества:

  • камедь ксантановая;
  • аспартам;
  • янтарная кислота;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • ароматизаторы;
  • диоксид кремния (безводный);
  • диоксид титана.

Чем можно заменить Аугментин для ребенка?

При плохой переносимости препарата Аугментин для детей, развитии реакции со стороны маленького организма на его прием мамы нередко задумываются над тем, чем можно заменить Аугментин.

На фармацевтическом рынке представлено большое количество аналогов, поэтому подобрать подходящий ребенку препарат будет легко.

При этом необходимо придерживаться рекомендаций, полученных от педиатра, проводившего лечение:

  1. Ознакомится с инструкцией.
  2. Учитывать возраст ребенка.
  3. Соблюдать указанные дозировки и частоту приема лекарства.
  4. При всех изменениях в самочувствии малыша сообщать врачу.

Среди препаратов с амоксициллином, применяемых для лечения детей, чаще назначаются:

  • Амоксиклавквиктаб;
  • Амоксил-к;
  • Зоперцин;
  • Камокс-клав;
  • Амоксиплюс;
  • Бактоклав;
  • Вампилокс.

Препараты антибактериального действия позволяют эффективно лечить многие заболевания, которые развиваются вследствие жизнедеятельности болезнетворных бактерий.

Применять такие сильнодействующие средства допустимо только по назначению доктора, в особенности если речь идет о лечении ребенка. Препарат Аугментин широко применяется как вещество антибактериального действия.

О его составе, формах выпуска, правилах использования, противопоказаниях, а также о расчете «детской» дозировки расскажем в этой статье.

Показания

У этого антибиотика широкий спектр действия, поэтому его могут назначать детям в следующих ситуациях:

  • острое и хроническое воспаление бронхов, которое может возникать на фоне острых респираторных заболеваний;
  • воспаление легких;
  • абсцесс легких с последующим выделением гноя;
  • воспалительные процессы в почках (пиелонефрит);
  • цистит;
  • кожные инфекции;
  • воспалительные процессы в костном мозгу или костных тканях;
  • бактериальное заражение крови;
  • различные инфекции, которые могут возникать в послеоперационный период;
  • также этот антибиотик активно применяется для лечения скарлатины.

Противопоказания к применению

Несмотря на широкий спектр своего воздействия, таблетки Аугментина имеют целый ряд противопоказаний. К ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость пенициллинов, цефалоспоринов;
  • Повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;
  • Тяжелые нарушения работы печени и почек;
  • Детский возраст до 2 лет;
  • Инфекционный мононуклеоз – при применении таблеток аугментина с данным диагнозом на коже пациента может появляться аллергическая сыпь, что затруднит адекватную диагностику патологии.

Противопоказания у детей

  • Если у ребенка есть аллергия на пенициллин (и его производные) и на цефалоспорины.
  • Не стоит давать данное средство при наличии почечной и печеночной недостаточности.
  • В состав порошка для суспензии входит аспартам, который противопоказан людям, у которых нарушен обмен фенилаламина (незаменимой аминокислоты). Такое состояние еще называют фенилкетонурия. Если у ребенка есть такое нарушение, будет огромным риском применять Аугментин в виде суспензии в качестве лечения.

Родителям нужно быть крайне внимательными и обязательно сообщить лечащему доктору о каких-либо противопоказаниях, которые могут быть у малыша.

Передозировка, побочные эффекты и противопоказания

Развитие передозировки клинически зафиксировано при значительном превышении терапевтической дозы. В данном случае пациенты наиболее часто отмечают нарушения работы органов пищеварения с болевым синдромом, тошнотой, рвотой или жидким стулом. Тяжелая диспепсия вызывает обезвоживание с нарушениями в водно-электролитном обмене.

Длительный и бесконтрольный приём может вызывать нарушения работы почек с их последующей недостаточностью или появлением кристаллурии. Появление данных симптомов требует оказания медицинской помощи с восстановлением работы всех систем.

В наиболее тяжелых случаях назначается инфузионная терапия, направленная на восстановление водно-электролитного баланса, а также процедура гемодиализа.

К наиболее частым побочным эффектам относят молочницу и диспепсические аномалии. Реже пациент может столкнуться с головокружением, головной болью, кожным зудом и возрастанием количества трансаминаз.

Крайне редкими побочными реакциями считают лейкопению, тромбоцитопению, а также судорожный синдром.

Перед началом использования средства необходимо исключить любые противопоказания. При их наличии полностью отказываются от применения Аугментина или заменяют его препаратом со сходным эффектом.

К ним следует отнести:

  1. Повышенную чувствительность организма к любому входящему в состав компоненту.
  2. Наличие у пациента в анамнезе желтухи или патологий печени с нарушением функции.
  3. Фенилкетонурию.
  4. Нарушение работы мочевыводящей системы.

Таблетки в дозировке 875 миллиграмм противопоказаны детям до двенадцатилетнего возраста, а суспензия – для детей менее 3 лет.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам с недостаточностью массы тела.

Побочные действия

В большинстве случаев, данный антибиотик переносится хорошо, однако побочные действия все равно имеют место быть.

  • Самое распространенное явление – это дисбактериоз, или нарушения микрофлоры кишечника, ведь амоксициллин вместе с клавулановой кислотой уничтожают не только «плохие», но и «хорошие» бактерии, поэтому кишечник и страдает. Чтобы нормализовать состояние, после основного лечения деткам прописывают различные лакто- и бифидобактерии, помогающие восстановить микрофлору.
  • Могут также возникать аллергические проявления в виде высыпаний, зуда, крапивницы, отеков и даже анафилактического шока. Последнее проявление особо опасно и может грозить даже жизни ребенка.
  • Также возможно появление головных болей и головокружения, тошноты и рвоты, а также общей слабости.
  • В процессе лечения могут происходить изменения в крови, поэтому, если ребенку в этот период нужно сдать анализ крови, стоит сказать о приеме антибиотиков врачу либо отложить данный анализ на некоторое время.

Когда назначают

Как уже было сказано выше, Аугментин используют в лечении различных бактериальных инфекционных заболеваний, огромную долю среди которых занимают болезни дыхательных путей. Этот препарат успешно помогает в борьбе с бронхитами, ларингитами, трахеитами. А также его принимают при лечении одной из наиболее опасных болезней, название которой – пневмония.

Источник: https://bugmk.ru/infekcii/augmentin-500.html

Аугментин® (875 мг/125 мг)

Как пить аугментин взрослому — Антибиотики

  • русский
  • қазақша

Аугментин®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг/125 мг и 875 мг/125 мг

Описание

Таблетки 500 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с гравировкой «А С» и риской на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 875 мг/125 мг

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы от белого до беловатого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «А С» с обеих сторон таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, оба вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды.

После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час.

Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.

Распределение

Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Видимый объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм

Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.

Элиминация

Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч. выводится с мочой в неизмененном виде.

Различные исследования подтвердили, что экскреция с мочой составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты в течение 24 часов. В отношении клавулановой кислоты максимальное количество выводится в течение первых 2 часов после приема.

Сопутствующее использование пробенецида замедляет почечную экскрецию амоксициллина, но не замедляет выведение с почками клавулановой кислоты.

Фармакодинамика

Аугментин® – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик (бета-лактамный), широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидный механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что приводит к лизису и гибели бактериальной клетки.

Амоксициллин чувствителен к разрушению бетой-лактамазой, продуцируемой устойчивыми бактериями, и поэтому спектр активности одного только амоксициллина не включает микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентность к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина.

Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину.

В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина® защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Аугментину®:

– инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

– деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Аугментин® оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans,

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

* Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

Показания к применению

– острый бактериальный синусит (при подтвержденном диагнозе)

– острое воспаление среднего уха (острый отит)

– обострение хронического бронхита (при подтвержденном диагнозе)

– внебольничная пневмония

– инфекции мочеполового тракта (цистит, пиелонефрит)

– инфекции кожи и мягких тканей (в частности, целлюлит, укусы животных, острые абсцессы и флегмоны челюстно-лицевой области)

– инфекции костей и суставов (в частности, остеомиелит)

Следует принимать во внимание официальные рекомендации по соответствующему применению антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Чувствительность к Аугментину® может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Аугментин® может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Аугментин® рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение.

Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)1 таблетка 500 мг/125 мг 2-3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки
Тяжелые инфекции (отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)1-2 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка 875 мг/125 мг 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, применяющих таблетки дозировкой 500 мг/125 мг, составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой.

Для таблеток дозировкой 875 мг/125 мг максимальная суточная доза равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Дети младше 12 лет или с массой тела менее 40 кг

Данная лекарственная форма не предназначена для детей младше 12 лет или детей с массой тела менее 40 кг. Таким детям назначают Аугментин® в видесуспензии для приема внутрь.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Взрослые

Клиренс креатининаРежим дозирования Аугментина®
>30 мл/минКорректировка дозы не требуется
10-30 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки
< 10 мл/мин1 таблетка 500 мг/125 мг 1 раз в сутки

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.

Взрослые: 1 таблетка 500 мг/125 мг каждые 24 ч. Дополнительно назначается 1 доза во время сеанса диализа и еще одна доза – в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки с дозировкой 875 мг/125 мг следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин. Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Пожилые пациенты

Снижать дозу Аугментина® не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

АУГМЕНТИН

Как пить аугментин взрослому — Антибиотики

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Действующие вещества

– амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
– клавулановая кислота (в форме калиевой соли) (clavulanic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью “AUGMENTIN” на одной стороне; на изломе – от желтовато-белого до почти белого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 6.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 13 мг, кремния диоксид коллоидный – 6.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 650 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 9.63 мг, гипромеллоза (5сР) – 7.39 мг, гипромеллоза (15сР) – 2.46 мг, макрогол 4000 – 1.46 мг, макрогол 6000 – 1.46 мг, диметикон – 0.013 мг, вода очищенная (удаляется в процессе производства).

10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с выдавленной надписью “AС” и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 7.27 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21 мг, кремния диоксид коллоидный – 10.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 1050 мг.

Состав пленочной оболочки: титана диоксид – 11.6 мг, гипромеллоза (5 cps) – 8.91 мг, гипромеллоза (15 cps) – 2.97 мг, макрогол 4000 – 1.76 мг, макрогол 6000 – 1.76 мг, диметикон 500 (масло силиконовое) – 0.013 мг.

7 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) с пакетиком с силикагелем – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с гравировкой “AC” на обеих сторонах и риской на одной стороне.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1004.43 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина875 мг
клавуланат калия148.91 мг,
 что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат – 14.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 29 мг, кремния диоксид коллоидный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 243.16 мг.

Состав пленочной оболочки Опадрай OY-S-7300 белый: титана диоксид – 43%, гипромеллоза 5 сПз – 33%, гипромеллоза 15 сПз – 11%, макрогол 4000 – 6.5%, макрогол 6000 – 6.5%.

7 шт. – блистеры (1) с пакетом осушителя – упаковки из ламинированной алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению β-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором β-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных β-лактамаз, которые чаще всего обусловливают резистентность бактерий.

Двумя основными механизмами резистентности к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой являются:

1. Инактивация бактериальными β-лактамазами, которые сами не ингибируются клавулановой кислотой, включая различные аминокислотные последовательности, относящиеся к классам В, С, и D по классификации Ambler.

2. Изменения в пенициллин-связывающих белках, уменьшающие степень сродства антибактериального средства к мишени. Снижение проницаемости наружной мембраны и механизмы эффлюксного насоса могут вызывать или способствовать формированию резистентности, особенно среди грамотрицательных микроорганизмов.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате Аугментин защищает амоксициллин от разрушения ферментами – β-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Фармакодинамические эффекты

Ниже приведена классификация микроорганизмов в соответствии с их чувствительностью in vitro к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Streptococcus spp.

(другие β-гемолитические стрептококки)1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus spp.

(коагулазонегативные, чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Streptococcus группы Viridans2.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetti, Mycoplasma spp.

1 В отношении данных видов бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 Штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

Ниже приведены данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали натощак:

  • 1 таблетку препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 2 таблетки препарата Аугментин 250 мг/125 мг (375 мг);
  • 1 таблетку препарата Аугментин 500 мг/125 мг (625 мг);
  • 500 мг амоксициллина;
  • 125 мг клавулановой кислоты;
  • 2 таблетки препарата Аугментин 875 мг/125 мг (1000 мг).

Основные фармакокинетические параметры

ПрепаратыДоза (мг)Сmax (мг/л)Tmax (ч)AUC (мг×ч/л)T1/2 (ч)
Амоксициллин в составе препарата Аугментин
Аугментин 250 мг/125 мг2503.71.110.91.0
Аугментин 250 мг/125 мг, 2 таб.5005.81.520.91.3
Аугментин 500 мг/125 мг5006.51.523.21.3
Амоксициллин 500 мг5006.51.319.51.1
Аугментин 875 мг/125 мг175011.64±2.781.5 (1-2.5)53.52±12.31

Источник: https://health.mail.ru/drug/augmentin_2/

ОкругВрача
Добавить комментарий