Бета лактамные антибиотики список

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины / Современная антимикробная химиотерапия (руководство для врачей)

Бета лактамные антибиотики список

К β-лактамным антибиотикам (β-лактамам), которые объединяет наличие в структуре β-лактамного кольца, относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы, обладающие бактерицидным действием. Сходство химической структуры предопределяет одинаковый механизм действия всех β-лактамов (нарушение синтеза клеточной стенки бактерий), а также перекрестную аллергию к ним у некоторых пациентов.

Пенициллины, цефалоспорины и монобактамы чувствительны к гидролизующему действию особых ферментов – β-лактамаз, вырабатываемых рядом бактерий. Карбапенемы характеризуются значительно более высокой устойчивостью к β-лактамазам.

С учетом высокой клинической эффективности и низкой токсичности β-лактамные антибиотики составляют основу антимикробной химиотерапии на современном этапе, занимая ведущее место при лечении большинства инфекций.

Пенициллины являются первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе биологически активных субстанций, продуцируемых микроорганизмами.

Родоначальник всех пенициллинов, бензилпенициллин, был получен в начале 40-х годов XX столетия.

В настоящее время группа пенициллинов включает более десяти антибиотиков, которые в зависимости от источников получения, особенностей строения и антимикробной активности подразделяются на несколько подгрупп (табл. 1).

Общие свойства:

  • Бактерицидное действие.
  • Низкая токсичность.
  • Выведение в основном через почки.
  • Широкий диапазон дозировок.
  • Перекрестная аллергия между всеми пенициллинами и частично цефалоспоринами и карбапенемами.

Природные пенициллины

К природным пенициллинам относится, по существу, только бензилпенициллин.

Однако, исходя из спектра активности, пролонгированные (бензилпенициллин прокаин, бензатин бензилпенициллин) и пероральные (феноксиметилпенициллин, бензатин феноксиметилпенициллин) производные также можно отнести к этой группе.

Все они разрушаются β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для терапии стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают β-лактамазы.

Бензилпенициллин (пенициллин)

является первым природным антибиотиком. несмотря на то, что почти за 60 лет, прошедших с начала его применения, внедрены многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важных препаратов.

достоинства

  • Мощное бактерицидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.).
  • Низкая токсичность.
  • Низкая стоимость.

Недостатки

  • Приобретенная резистентность стафилококков, пневмококков, гонококков, бактероидов.
  • Высокая аллергенность, перекрестная со всеми пенициллинами.

Спектр активности

Грам(+) кокки:стрептококки (особенно БГСА), включая пневмококки; энтерококки (устойчивы к низким концентрациям);стафилококки, однако большинство штаммов (S.aureus, S.epidermidis) устойчивы, так как вырабатывают β-лактамазы.
Грам(-) кокки:менингококки;гонококки (в большинстве случаев устойчивы).
Грам(+) палочки:листерии, возбудители дифтерии, сибирской язвы.
Спирохеты:бледная трепонема, лептоспиры, боррелии.
Анаэробы:спорообразующие – клостридии;неспорообразующие – пептококк, пептострептококки, фузобактерии (основной представитель неспорообразующих анаэробов кишечника В.fragilis устойчив);актиномицеты.

Фармакокинетика

Разрушается в ЖКТ, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Хорошо всасывается при введении внутримышечно, пик концентрации в крови достигается через 30-60 мин. Создает высокие концентрации во многих тканях и жидкостях организма. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ, в предстательную железу. Выводится почками. Т1/2 – 0,5 ч.

Нежелательные реакции

  • Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, лихорадка, эозинофилия. Наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.Меры профилактикиТщательный сбор анамнеза, использование свежеприготовленных растворов пенициллина, наблюдение за пациентом в течение 30 мин после первого введения пенициллина, выявление гиперчувствительности методом кожных проб (см. раздел VI).
  • Местнораздражающее действие, особенно при внутримышечном введении калиевой соли.
  • Нейротоксичность: судороги (чаще у детей), при применении высоких доз пенициллина, особенно при почечной недостаточности, при эндолюмбальном введении более 10 тыс ЕД натриевой соли пенициллина или калиевой соли.
  • Нарушения электролитного баланса – гиперкалиемия при использовании высоких доз калиевой соли у пациентов с почечной недостаточностью (1 млн ЕД содержит 1,7 ммоль калия). У пациентов с сердечной недостаточностью при введении больших доз натриевой соли возможно усиление отеков (1 млн ЕД содержит 2,0 ммоль натрия).

Лекарственные взаимодействия

Синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, так как при этом отмечается инактивация аминогликозидов. Используются комбинации с другими антибиотиками, например, с макролидами при пневмонии, с хлорамфениколом при менингите.

Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания

  • Инфекции, вызванные БГСА: тонзиллофарингит, рожа, скарлатина, острая ревматическая лихорадка.
  • Внебольничная пневмококковая пневмония.
  • Менингит у детей старше 2 лет и у взрослых.
  • Бактериальный эндокардит – обязательно в сочетании с гентамицином или стрептомицином.
  • Сифилис.
  • Лептоспироз.
  • Боррелиоз (болезнь Лайма).
  • Сибирская язва
  • Анаэробные инфекции: клостридиальные – газовая гангрена, столбняк; неклостридиальные (вызванные неспорообразующими анаэробами) при локализации процесса выше диафрагмы.
  • Актиномикоз.

Взрослые

При инфекциях средней тяжести и высокой чувствительности микрофлоры – 2-4 млн ЕД/сут в 4 введения внутримышечно. При тонзиллофарингите – 500 тыс ЕД каждые 8-12 ч в течение 10 дней. При тяжелых инфекциях – 6-12 млн ЕД/сут, внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч.

При локализации инфекции в труднодоступном для пенициллина месте (менингит, эндокардит) – 18-24 млн ЕД/сут, в 6 введений внутривенно или/и внутримышечно.

Дети

Внутривенно или внутримышечно – 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 4 введения, при тонзиллофарингите по 500 тыс ЕД каждые 12 ч в течение 10 дней. При менингите – 300-400 тыс ЕД/кг/сут в 6 введений внутривенно и/или внутримышечно.

Формы выпуска

Флаконы по 125, 250, 500 тыс и 1 млн ЕД порошка для приготовления раствора для инъекций в виде натриевой или калиевой соли.

Мегациллин

По спектру активности не отличается от пенициллина, но более стабилен при приеме внутрь. Всасывается в ЖКТ на 60%, причем пища мало влияет на биодоступность. Высоких концентраций препарата в крови не создается; прием 0,5 г феноксиметилпенициллина внутрь примерно соответствует введению 300 тыс ЕД пенициллина. Т1/2 – около 1 ч.

оспен

Является производным феноксиметилпенициллина. По сравнению с ним более стабилен в ЖКТ, быстрее всасывается. Биодоступность не зависит от пищи.

Дети до 10 лет

Внутрь – 50-100 тыс ЕД/кг/сут в 3-4 приёма.

Дети старше 10 лет

Внутрь – 3 млн ЕД/сут в 3-4 приёма.

Пролонгированные препараты пенициллина

к пролонгированным препаратам пенициллина (депо-пенициллинам) относятся бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль бензилпенициллина), который имеет среднюю продолжительность действия (около 24 ч), бензатин бензилпенициллин, обладающий длительным действием (до 3-4 недель), а также их комбинированные препараты.

эти препараты медленно всасываются при внутримышечном введении и не создают высоких концентраций в крови.

нежелательные реакции

  • Аллергические реакции (см. Бензилпенициллин)
  • Болезненность, инфильтраты на месте внутримышечного введения.
  • Синдром Онэ (Hoigne) – ишемия и гангрена конечностей при случайном введении в артерию.
  • Синдром Николау (Nicholau) – эмболия сосудов легких и головного мозга при введении в вену.
  • Профилактика сосудистых осложнений: строгое соблюдение техники введения – внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с помощью широкой иглы, при обязательном горизонтальном положении пациента. Перед введением необходимо потянуть поршень шприца на себя, чтобы убедиться в том, что игла не находится в сосуде.

Бензилпенициллин прокаин

при внутримышечном введении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12-24 ч, однако концентрации ниже, чем при введении эквивалентной дозы бензилпенициллина натриевой или калиевой соли. т1/2 – 24 ч.

применяется при нетяжелой пневмококковой пневмонии, стрептококковом тонзиллофарингите (альтернатива бензилпенициллину при невозможности выполнения частых инъекций). обладает местноанестезирующим действием, противопоказан при аллергии на прокаин (новокаин).

бициллин-1, экстенциллин, ретарпен

Действует более длительно, чем бензилпенициллин прокаин, до 3-4 недель. После внутримышечного введения пиковая концентрация отмечается через 24 ч у детей и через 48 ч у взрослых. Т1/2 – несколько дней.

В последние годы были проведены фармакокинетические исследования отечественных препаратов, содержащих бензатин бензилпенициллин (бициллин-3, бициллин-5). Показано, что при их применении терапевтическая концентрация в сыворотке крови сохраняется не более 14 дней, что требует их более частого введения, чем, например, экстенциллина.

Бициллин-3

Состав: бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин в равных количествах. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Взрослые и дети

Внутримышечно – 1,2 млн ЕД однократно.

Бициллин-5

Состав: 1 часть бензилпенициллин прокаина, 4 части бензатин бензилпенициллина. Не имеет преимуществ перед бензатин бензилпенициллином.

Бета лактамные антибиотики (список)

Бета лактамные антибиотики список

Бета лактамные антибиотики получили свое название по причине наличия в их структуре бета лактамного кольца. Противовоспалительное действие плесени было известно еще в древние времена, когда, например, в странах Востока заплесневелые продукты использовались для лечения ран и различных воспалений.

История возникновения бета лактамных антибиотиков

Бета лактамные антибиотики берут свое начало из самой чопорной страны — Англии, где аптекарь, служивший при дворе королей, использовал плесень в качестве лечения различных воспалительных процессов на коже.

Трудно представить, но раньше человек мог умереть от самой простой царапины или пореза, так как не было панацеи от простейших веществ. Первооткрывателем пенициллина как антибиотика является шотландский врач А. Флеминг, работавший бактериологом в одной из больниц Лондона.

Механизм действия пенициллина был настолько мощным, что он мог убивать опасную бактерию — стафилококк, которая раньше являлась причиной гибели многих людей.

Долгое время пенициллин применялся в диагностических целях, пока его не начали использовать в качестве антибактериального препарата.

Действия антибиотиков

Бета лактамные антибиотики обладают бактерицидным действием, разрушая патогенные организмы на клеточном уровне.

Среди таковых выделяют пенициллиновую группу, цефалоспорины, карбапенем и монобактам.

У всех препаратов, относящихся к бета лактамам, отмечают схожую химическую структуру, одинаковое разрушающее воздействие на бактерию и индивидуальную непереносимость компонентов у некоторых людей.

Антибиотики бета лактамной группы получили широкую популярность благодаря минимальному негативному воздействию на микрофлору организма, при этом обширно воздействуя на ряд патогенов, которые становятся частой причиной развития бактериальной инфекции.

Группа пенициллинов

Пенициллин как антибиотик является первым в ряду бета лактамов. Со временем ряд пенициллиновых препаратов намного расширился, и сейчас насчитывают более 10 подобных препаратов.

Пенициллин производится в природе разными видами плесневого гриба — пенициллиума.

Все препараты пенициллинового ряда абсолютно не эффективны в качестве лечения вирусных инфекций, палочки Коха, грибковых инфекций и многих грамотрицательных микробов.

Классификация данной группы:

  1. Природный пенициллин. К нему относятся бензилпенициллины (Прокаин и Бензатин), Феноксиметилпенициллин, Бензатин феноксиметилпенициллин.
  2. Полусинтетический пенициллин. Оксациллин (антистафилококковый препарат), Ампициллин и Амоксициллин (группа антибиотиков широко спектра действия), антисинегойные препараты (Карбенициллин, Азлоциллин и др.), ингибиторозащищенные (Амоксициллин клавуланат, Ампициллин сульбактам и т. п.).

Все препараты этой группы объединяют схожие свойства. Так, все лактамы обладают низкой токсичностью, высоким бактерицидным действием, обширным диапазоном дозировок, благодаря чему их можно применять для лечения различных заболеваний у маленьких детей и у пожилых людей. Выводятся антибиотики преимущественно через мочевыводящую систему, в частности, через почки.

Бензилпенициллин начинает ряд природных антибиотиков, которые и сейчас используют в качестве лечения многих заболеваний.

Он обладает целым рядом преимуществ — подходит для терапии менингококковых инфекций, стрептококковых, имеет невысокую токсичность и при этом доступен, благодаря своей низкой стоимости.

Среди недостатков можно выделить приобретенную невосприимчивость или устойчивость к стафилококкам, пневмококкам, бактероидам и гонококкам.

Проявляется она после длительного приема антибактериальных препаратов или в результате не пройденного до конца курса терапии, в результате чего организмы вырабатывают иммунитет к пенициллину и в дальнейшем вещество уже не сможет негативно повлиять на бактерию.

Ряды организмов, на которые воздействует пенициллин, пополняют: листерии, бледная трепонема, боррелии, дифтерийные возбудители, клостридии и т. д.

Пенициллин необходимо вводить только внутримышечно, так как при попадании в желудочно-кишечный тракт он попросту разрушается. При всасывании в кровь действие свое начинает спустя 40 мин.

Благодаря лактамам можно избавиться от многих инфекций, соблюдая правильную дозировку. В противном случае могут наблюдаться побочные действия в виде аллергических реакций (сыпь, лихорадка, анафилактический шок и т. п.).

Чтобы снизить вероятность нежелательных эффектов, проводится проба на выявление чувствительности к лекарству, тщательно изучается история больного, также проводится наблюдение за пациентом после введения препарата.

В отдельных случаях могут возникнуть судороги и нарушение баланса электролитов.

Антибиотики пенициллинового ряда нельзя принимать вместе с сульфаниламидами.

Показания к применению Бензилпенициллина:

  • пневмококковая пневмония;
  • скарлатина;
  • менингит у взрослых и детей 3-х летнего возраста и старше;
  • боррелиоз (инфекционное заболевание, вызванное укусом клеща);
  • лептоспироз;
  • сифилис;
  • столбняк;
  • бактериальный стенокардит и т. д.

Препараты Мегациллин и Бензилпенициллин прокаин

Препарат Мегациллин относится тоже к природным антибиотикам бета лактамам. Имеет схожесть с пенициллином, но возможен прием в желудочно-кишечный тракт. Может вызывать диарею, поэтому вместе с ним необходимо принимать полезные бактерии (лакто и бифидобактерии).

Подходит в качестве лечения тонзиллита, фарингита. Препарат принимается и для терапии кожных покровов.

В качестве профилактики Мегациллин применяется, если есть риск возникновения пневмококковой инфекции и ревматической лихорадки.

Бензилпенициллин прокаин вводится только внутримышечно, один раз в сутки, так как действие препарата при поступлении в организм сохраняется на протяжении 24 ч. Лекарство используется при легкой форме пневмококковой пневмонии, тонзиллите, фарингите.

Помимо негативного воздействия на бактерии, оказывает на организм обезболивающее действие. Нельзя применять препарат, если есть индивидуальная непереносимость новокаина. Бензилпенициллин прокаин применяется в качестве профилактики сибирской язвы.

Цефалоспорины

Цефалоспориновый ряд антибиотиков бета лактамной группы производятся от грибов цефалоспоринов. Благодаря своей низкой токсичности, они относятся к наиболее часто используемым средствам, среди всех антимикробных препаратов. Цефалоспорины схожи с пенициллинами по воздействию на бактерии и аллергическими реакциями, которые прослеживаются у некоторых больных.

По классификации цефалоспорины подразделяются на 4 поколения:

  • препараты 1 поколения: Цефазолин, Цефадроксил;
  • препараты 2 поколения: Цефуроксим, Цефаклор;
  • препараты 3 поколения: Цефтриаксон, Цефотаксим, Цефоперазон, Цефтибутен;
  • препарат 4 поколения: Цефепим.

Среди препаратов 1-го поколения выделяют Цефазолин для внутримышечного введения и Цефадроксил и Цефалексин для перорального применения. Инъекционный вариант оказывает более сильное воздействие на микроорганизмы в отличие от пероральных средств.

У антибиотиков 1-го поколения цефалоспоринов ограниченный спектр действия касательно грамотрицательных бактерий, листерий, энтерококков. Их применяют в качестве лечения легких форм стрептококковой или стафилококковой инфекции.т

Цефалоспорины 2-го поколения в целом схожи с антибиотиками 1-го, за одним отличием — они более активно воздействуют на грамотрицательные бактерии.

Препарат Цефтриаксон применяется для лечения многих инфекционных заболеваний, относится к 3 группе цефалоспоринов. Вводится преимущественно внутримышечно, начинает действовать спустя 25-50 мин после попадания в кровь.

Схожими свойствами обладает препарат Цефотоксим. И тот и другой антибиотик оказывает разрушающее воздействие на клетки бактерий стрептококков и пневмококков.

Цефалоспорины 4-го поколения относятся к самым сильным антибиотикам по воздействию на бактерии и микроорганизмы. Вещество этой группы быстрее проникает через мембрану и применяется в качестве лечения многих заболеваний (сепсис, инфекции суставов, инфекции НДП, интраабдоминальные инфекции и т. д.).

Карбапенемы

Карбапенемы относятся к бета лактамным антибиотикам, которые применяются для лечения тяжелых форм различных болезней. Классификация действия: грамположительные микроорганизмы, грамотрицательные, анаэробные. Карбапенемы применяются для лечения заболеваний, вызванными такими бактериями, как:

  • кишечная палочка;
  • энтеробактер;
  • цитробактер;
  • морганеллы;
  • стрептококки;
  • менингококки;
  • гонококки.

Устойчивость бактерий после длительного приема карбапенем практически не наблюдается, что является их отличительной чертой на фоне других антибиотиков. Побочные эффекты у них схожи с препаратами пенициллинового ряда (отек Квинке, сыпь, удушье). В некоторых случаях вызывает образование тромбов в венозных сосудах.

Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, головокружение, потеря сознания, дрожание рук. Для устранения негативных симптомов, возникших на фоне приема антибиотика, достаточно иногда просто снизить дозировку препарата.

Препараты данной группы нельзя применять в лактационный период, новорожденным, людям зрелого возраста. Во время беременности антибиотики назначаются в том случае, если есть угроза жизни и здоровью беременной женщины или малыша в утробе.

Карбапенемы нельзя сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами и монобактами.

Монобактамы

Среди монобактамной группы применяется только один антибиотик в медицинской практике, который называется Азтреонам. Используется для лечения многих инфекционных болезней, сепсиса. Вводится только внутримышечно, разрушающе воздействует на стенки клетки бактерий.

Препарат нельзя применять при индивидуальной непереносимости бета лактамных антибиотиков, во избежание развития аллергических реакций.

Антибиотики могут оказывать как положительное действие на организм, так и отрицательное, поэтому во избежание негативных последствий такие препараты назначаются только врачом после тщательного изучения анамнеза.

Источник: http://GidoMed.ru/lekarstva/beta-laktamnye-antibiotiki.html

Бета-лактамные антибиотики: список препаратов, механизм действия и применение

Бета лактамные антибиотики список

Бета лактамные антибиотики (БЛА) составляют основу современной терапии инфекционных заболеваний. Они характеризуются высокой клинической активностью, относительно низкой токсичностью, широким спектром действия.

Основой структуры всех представителей этой группы является бета-лактамное кольцо. Им же определяются антимикробные свойства, состоящие в блокировке синтеза мембраны бактериальной клетки.

Общность химического строения бета-лактамов определяет и возможность перекрестной аллергии на препараты из этой группы.

Как бета лактамные антибиотики инактивируют бактерии? Каков механизм их действия? Микробная клетка содержит ферменты транспептидазу и карбоксипептидазу, с помощью которых осуществляет соединение цепей пептидогликана – основного вещества мембраны. Эти ферменты имеют другое название – пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) из-за свойства легко образовывать комплексы с пенициллином и другими препаратами бета лактамного ряда.

Комплекс БЛА + ПСБ блокирует целостность структуры пептидогликана, мембрана разрушается, бактерия неизбежно погибает.

Активность БЛА в отношении микробов зависит от аффинных свойств, то есть сродства к ПСБ. Чем выше это сродство и скорость образования комплекса, тем меньшая концентрации антибиотика требуется для подавления инфекции и наоборот.

Появление пенициллина в 40-х годах произвело революцию в лечении инфекционных заболеваний и воспалений, вызываемых различными микроорганизмами, и позволило спасти много жизней, в том числе в условиях военных действий. Некоторое время считалось, что найдена панацея.

Однако уже в последующие десять лет эффективность пенициллина в отношении целых групп микробов снизилась наполовину.

В наши дни устойчивость против этого антибиотика выросла до 60-70 %. В различных регионах эти цифры могут значительно отличаться.

Бичом стационарных отделений стали штаммы стрептококков, стафилококков и других микробов, вызывающие тяжелые формы внутрибольничной инфекции. Даже в одном городе они могут быть различны и по-разному поддаваться антибиотикотерапии.

С чем связана устойчивость к воздействию бета лактамных антибиотиков? Оказалось, что в ответ на их применение микробы оказались способны продуцировать ферменты бета-лактамазы, гидролизующие БЛА.

Создание полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов позволило на некоторое время решить эту проблему, так как они не подвергаются ферментному гидролизу. Решение находят в создании защищенных препаратов. Введение ингибиторов бета-лактамаз позволяет инактивировать эти ферменты, и антибиотик беспрепятственно связывается с ПСБ микробной клетки.

Но возникновение новых мутаций штаммов микробов приводит к появлению новых видов бета-лактамаз, разрушающих активный центр антибиотиков. Основным источником возникновения резистентности микробов является неправильное применение антибиотиков, а именно:

  • самолечение;
  • прекращение использования до полного излечения при улучшении самочувствия;
  • применение при вирусных инфекциях;
  • недостаточная концентрация из-за недостаточной дозы или пропуска времени приема.

При этих условиях возбудители вырабатывают устойчивость, и последующее инфицирование сделает их невосприимчивыми к действию антибиотиков.

Можно констатировать, что в ряде случаев усилия создателей новых антибиотиков направлены на опережение, но чаще приходится искать и способы преодоления уже свершившихся изменений устойчивости микроорганизмов.

Простота устройства бактерий делает их способность эволюционировать практически безграничной. Новые антибиотики на некоторое время становятся преградами для выживания бактерий. Но те, что не погибают, вырабатывают другие способы защиты.

к оглавлению ↑

К бета-лактамным антибиотикам относятся как природные, так и синтетические препараты. Кроме того, созданы комбинированные формы, в которых действующее вещество дополнительно защищено от ферментов, вырабатываемых микроорганизмами и блокирующих действие антибиотика.

Список начинает открытый в 40-е годы прошлого столетия пенициллин, который тоже принадлежит к бета-лактамам:

  • Пенициллины природные и полусинтетические.
    • бензилпенициллин остается доступным средством лечения менингококковых и стрептококковых инфекций;
    • оксациллин – основной антистафилкокковый препарат. Кроме того, определяемая in vitro невосприимчивость микроорганизма к оксациллину служит показателем неэффективности всей группы бета лактамов против данного возбудителя. В этом случае подбирают антибиотики других видов;
    • ампициллин применяют парентерально, амоксициллин – перорально против широкого спектра агентов, вызывающих нетяжелые внебольничные инфекции лор-органов, дыхательной, пищеварительной, мочеполовой системы, мягких тканей;
    • антисинегнойной активностью обладают карбенициллин, азлоциллин.

    Препараты пенициллинового ряда эффективны против листерий, возбудителей дифтерии, бледной трепонемы, клостридий, а также боррелий, передающихся через укусы иксодовых клещей. Преимущество пенициллинов состоит еще и в возможности варьировать дозировки, поэтому препараты можно назначать не только взрослым и пожилым пациентам, но и новорожденным.

  • Цефалоспорины. Их механизм действия подобен пенициллинам, зарекомендовавшим себя в терапии пневмоний, сальмонеллеза, тонзиллита, фарингита, менингита, скарлатины, лептоспироза, бактериального эндокардита, инфекционных поражений мягких тканей и кожи. При тех же показаниях они действуют более эффективно, особенно цефалоспорины III и IV поколения.
  • Комбинированные препараты. Это защищенная форма антибиотиков, применяемая для противодействия некоторым резистентным формам микроорганизмов.
  • Карбапенемы. Антибиотики этой группы применяют в борьбе с более тяжелыми и плохо поддающимися терапии инфекциями, в том числе, вызванными внутрибольничным штаммами кишечной палочки, морганелл, стрептококков, менингококков, гонококков. Высока их эффективность при сепсисе. Карбапенемы имеют больше ограничений по применению, их нельзя сочетать с другими бета-лактамными антибиотиками. Не назначают новорожденным, пожилым пациентам, женщинам во время лактации.
  • Монобактамы. В этой группе представлен антибиотик для внутримышечного введения азтреонам, имеющий сходные с карбапенемами свойства и спектр действия в особо тяжелых случаях, с том числе, в реанимационной практике.

Таблица современых бета-лактамных антбиотиков

к оглавлению ↑

Особенности применения и противопоказания

Область применения БЛА в лечении инфекций по-прежнему высока. В отношении одного и того же вида патогенных микроорганизмов могут быть клинически активны несколько видов антибиотиков.

Для выбора оптимального способа лечения руководствуются таким подходом:

  1. Если возбудитель известен, подбирают антибиотик с наиболее узким спектром действия, направленным на конкретный вид микроорганизмов.
  2. Если приходится назначать антибиотик эмпирически, выбирают препарат с максимально широким спектром действия против всех вероятных патогенов.

Сложность выбора подходящего препарата заключается не только в избирательности действия на того или иного возбудителя, но и учете возможной резистентности, а также побочных эффектов.

Отсюда следует самое важное правило: лечение антибиотиками назначает только врач, пациент должен полностью собюдать предписанную дозировку, интервалы между приемом и длительность курса.

Бета лактамные антибиотики предназначены, в основном, для парентерального введения. Так удается достичь максимальной концентрации, достаточной для подавления возбудителя. Механизм выведения БЛА осуществляется через почки.

Если у пациента имелась аллергическая реакция на один из антибиотиков бета-лактамового ряда, следует ожидать ее в ответ и на другие. Аллергические проявления бывают незначительными, в виде сыпи, зуда, а также серьезными, вплоть до отека Квинке, и могут потребовать противошоковых мероприятий.

Другие побочные действия — подавление нормальной микрофлоры кишечника, возникновение диспепсических расстройств в виде тошноты, рвоты, жидкого стула. При возникновении реакции со стороны нервной системы возможен тремор рук, головокружение, судороги. Все это подтверждает необходимость врачебного контроля за назначением и приемом препаратов данной группы.

Источник: http://OAntibiotikah.ru/preparaty/primenenie-beta-laktamnyx-antibiotikov.html

Все, что вам нужно знать про антибиотики. Часть 2. Бета-лактамы

Бета лактамные антибиотики список

Автор Марина Кузнецова | 2016-07-19

Дорогие друзья, здравствуйте!

Сегодня мы продолжим разговор об антибиотиках, начатый в прошлый раз.

Мы с вами уже обсудили, какие средства относятся к антибиотикам, как они действуют, какие они бывают, почему возникает резистентность микробов к ним, и какой должна быть рациональная антибиотикотерапия.

Сегодня мы поговорим о двух популярных группах антибиотиков, рассмотрим их общие характеристики, показания к применению, противопоказания и наиболее частые побочные эффекты.

Готовы?

Тогда поехали!

Сначала разберем, что такое…

Бета-лактамы

Бета-лактамы — это группы антибиотиков, в химической формуле которых имеется бета-лактамное кольцо.

Оно выглядит вот так:

Бета-лактамным кольцом антибиотик соединяется с ферментом микроба, необходимым для синтеза клеточной стенки.

После образования этого союза ее синтез становится невозможным. В результате границы бактериального дома разрушаются, в клетку начинает проникать жидкость из окружающей среды, и бактерия гибнет, даже не успевая вызвать нотариуса.

Но в прошлый раз мы с вами уже говорили, что бактерии – довольно креативные ребята, которые очень любят жизнь. Их совсем не греет перспектива лопнуть как мыльный пузырь от отека себя, любимого, когда клеточная стенка будет разрушена антибиотиком.

Чтобы не допустить этого, они придумывают различные штучки-дрючки. Одна из них – выработка ферментов (бета-лактамаз, или пенициллиназ), которые соединяются с бета-лактамным кольцом антибиотика и делают его неактивным.  В результате антибиотик не может совершить свой террористический акт.

Но в микробном мире происходит все как у людей: есть бактерии более креативные и менее креативные, т.е. у одних способность к выработке бета-лактамаз выше, у других ниже. Поэтому на одни бактерии антибиотик действует, а на другие нет.

Теперь, когда я вам объяснила эти чрезвычайно важные вещи, можно переходить непосредственно к разбору групп антибиотиков.

Чаще всего из бета-лактамов врачи назначают пенициллины и цефалоспорины.

Пенициллины

Пенициллины делятся на природные и полусинтетические.

К природным относятся бензилпенициллин, бициллин, феноксиметилпенициллин.

Действуют они на очень ограниченный круг бактерий: стрептококков, вызывающих ангину, скарлатину, рожистое воспаление кожи; возбудителей гонореи, менингита, сифилиса, дифтерии.

Бензилпенициллин разрушается соляной кислотой желудка, поэтому принимать его через рот бессмысленно. Он вводится только парентерально, причем для поддержания нужной концентрации в крови его вводят каждые 4 часа.

Понимая все минусы бензилпенициллина, ученые мужи продолжали работать над совершенствованием этой группы, и на фарм. рынок вышел Бициллин. Он тоже применяется  только парентерально, но зато создает депо антибиотика в мышечной ткани, поэтому обладает длительным действием. Он вводится 1-2 раза в неделю, а Бициллин-5  и того реже: 1 раз в 4 недели.

Ну, а потом появился феноксиметилпенициллин — пенициллин для перорального применения. 

Он хоть тоже не особо кислотоустойчивый, но побольше, чем бензилпенициллин.

Но на стафилококк, который является причиной многих инфекций, он по-прежнему не действует.

А все потому, что стафилококк вырабатывает те самые ферменты бета-лактамазы, которые делают антибиотик неактивным. Поэтому все природные пенициллины на него практически не влияют.

Нужно было создавать что-то, уничтожающее и этого «зверя».

Поэтому был разработан полусинтетический пенициллин – Оксациллин, который устойчив к бета-лактамазам большинства стафилококков.

Но опять возникла проблема: его активность в отношении других бактерий оказалась чисто символической. А  учитывая, что идентификацию возбудителя, вызвавшего то или иное заболевание, у нас проводят редко (по крайней мере, в амбулаторных условиях), применение оксациллина вообще не оправдано.

Шли годы. Работы над пенициллинами продолжались. Каждый следующий препарат в чем-то превосходил предыдущие, но проблемы оставались.

И вот, наконец, в аптеках появился  Ампициллин, до сих пор нежно любимый многими пациентами, а возможно, и врачами. Это уже был пенициллин широкого спектра действия: он действовал на стрептококки и некоторые стафилококки, кишечную палочку, возбудителей сальмонеллеза и дизентерии, менингита и гонореи.

В комбинации с оксациллином (препарат Ампиокс) его эффективность повысилась.

А вслед за ним на рынок вышел Амоксициллин. По сравнению с ампициллином он в 2 раза лучше всасывается в кишечнике, а его биодоступность не зависит от приема пищи. Плюс к этому он лучше проникает в бронхо-легочную систему.

Только проблема формирования резистентности бактерий к этим средствам по-прежнему сохранялась.

И тогда появились «защищенные» пенициллины, сводящие стратегию микробов на нет. Входящие в их состав дополнительные вещества связываются с бета-лактамазами бактерий, обезвреживая их.

Наиболее популярными в группе «защищенных» пенициллинов являются препараты амоксициллина с клавулановой кислотой (Аугментин, Амоксиклав, Панклав, Флемоклав и др.).

Они работают так.

Клавулановая кислота предлагает бета-лактамазам «руку и сердце», т.е. соединяется с ними. Те становятся «мягкими и пушистыми» и напрочь забывают о своей великой миссии сделать антибиотик неактивным.

Пока клавулановая кислота «охмуряет» бета-лактамазы, амоксициллин тем временем без шума и пыли связывает фермент микроба, участвующий в синтезе клеточной стенки. Клеточная стенка разрушается. Через нее в клетку устремляется жидкость из окружающей среды, и … вуаля… бактерия помирает во цвете лет от асцита отека самой себя.

Показания к применению пенициллинов

Друзья, чтобы не валить все в кучу, я здесь называю те показания, при которых данная группа применяется чаще всего.

Итак, вот показания к применению пенициллинов:

  • Инфекции дыхательных путей и Лор-органов: ангина, синусит, отит, бронхит, пневмония.
  • Инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит.
  • Состояние после удаления зуба.
  • Язвенная болезнь желудка, так как амоксициллин включен в схемы эрадикации Helicobacter Pylori.

Наиболее частые побочные эффекты пенициллинов:

  • Аллергические реакции.
  • Кандидоз, дисбиоз кишечника.
  • Нарушение функции печени (амоксициллин + клавулановая кислота).
  • Тошнота, рвота, диарея (чаще всего при приеме амоксициллина с клавулановой кислотой).

При продаже препарата амоксициллина с клавулановой кислотой рекомендуйте принимать его во время еды. 

Основные противопоказания к применению пенициллинов

Назову только одно абсолютное противопоказание:

Повышенная чувствительность к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременные, кормящие, дети (только по назначению врача!)

  • Детям – в возрастных дозировках.
  • Беременным – можно.
  • Кормящим – осторожно: у ребенка могут появиться сыпь, кандидоз.

Что такое грамположительные и грамотрицательные бактерии?

Давным-давно, в 19 веке в Дании жил да был биолог по фамилии Грам. И вот однажды, в один прекрасный  для всей медицинской науки день, он провел некий эксперимент, особым образом окрасив группу бактерий.

До него многие ученые пытались как-то систематизировать эту недружественную человеку компанию микроорганизмов, но из этого ничего путного не выходило.

А тут… Свершилось! В результате одна часть бактерий окрасилась в ярко-фиолетовый цвет (их назвали по автору грамположительными), а другие остались бесцветными (грамотрицательные), и для окрашивания последних понадобился дополнительный краситель. На картинках  грам-положительные бактерии изображают фиолетовыми или синими, а грам-отрицательные – розовыми:

Оказалось, что грамположительные микробы имеют более толстую клеточную стенку, которая хорошо впитывает краситель.

У грамотрицательных бактерий клеточная стенка более тонкая, но зато в ней содержатся липополисахариды, которые придают ей особую прочность и защищают от проникновения в нее антибиотиков, слюны, желудочного сока, лизоцима.  Поэтому грамотрицательные бактерии более устойчивы к действию антибиотиков.

Посмотрите на представителей тех и других:

Но вернемся к разговору о препаратах цефалоспоринового ряда.

Отличаются они и биодоступностью. Например, у цефиксима (Супракс) она составляет 40-50%, а у цефалексина  достигает 95%.

Различно и их поведение в организме. К примеру, препараты 1 поколения плохо проходят через гематоэнцефалический барьер, поэтому их не используют при менингитах, а препараты 3 поколения в этом деле преуспели больше своих собратьев по фарм. группе.

Так что выбор цефалоспорина напрямую зависит от возбудителя, клинической ситуации и тяжести заболевания.

Показания к применению цефалоспоринов

Цефалоспорины 1 поколения применяются чаще всего в следующих случаях:

  • Инфекции, вызванные стафилококками или стрептококками (при неэффективности пенициллинов).
  • Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени тяжести.

Цефалоспорины 2 поколения:

  • Инфекции дыхательных путей и Лор-органов – при неэффективности пенициллинов или повышенной чувствительности к ним.
  • Инфекции кожи и мягких тканей.
  • Гинекологические инфекции.
  • Неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Цефалоспорины 3 поколения:

  • Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
  • Тяжелые инфекции мочевыводящих путей.
  • Инфекции, вызванные синегнойной палочкой.
  • Внутрибольничные инфекции.
  • Менингит, сепсис.

Цефалоспорины 4 поколения:

  • Внутрибольничные инфекции.
  • Тяжелые инфекции дыхательных путей.
  • Тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.

Цефалоспорины 5 поколения:

  • Осложненные инфекции кожи и ее придатков, включая инфицированную диабетическую стопу.

Общие противопоказания к назначению цефалоспоринов

  • Аллергия на цефалоспорины в анамнезе.
  • При назначении цефалоспоринов 1 поколения – аллергия на пенициллины, поскольку при этом в ряде случаев отмечается перекрестная аллергия: т.е. человек с аллергической реакцией на пенициллины может дать ее и на цефалоспорины 1 поколения.

Наиболее частые побочные эффекты

  • Аллергические реакции. Но частота их меньше, чем при использовании пенициллинов.
  • Тошнота, рвота, диарея (для пероральных препаратов).
  • Нефротоксичность.
  • Повышенная кровоточивость.
  • Кандидоз полости рта и влагалища.

ВНИМАНИЕ!

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в желудочно-кишечном тракте, поэтому между приемом антацида и цефалоспорина должно пройти не менее 2 часов.

Беременные, кормящие, дети (строго по назначению врача!)

  • Беременным можно.
  • Кормящим осторожно.
  • В педиатрической практике эта группа тоже широко используется.

На сегодня мы, пожалуй, наш разговор закончим.

Непростое это дело – разбирать антибиотики.

В следующий раз мы эту тему продолжим.

Если хотите что-то добавить, прокомментировать, спросить  – пишите в окошечке комментариев внизу.

А я с вами прощаюсь.

До следующей встречи на блоге «Аптека для человека!».

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Буду признательна, если Вы кликните по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже, дабы поделиться ссылкой на статью со своими коллегами.

А если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, то Вы можете сделать это прямо сейчас. Это займет не более 3 минут.

Форма подписки имеется в конце каждой статьи и в верхней части страницы. Введите свои имя и e-mail в форму и следуйте инструкциям.

Если что-то не понятно, то посмотрите здесь , как это сделать.

После подписки к Вам на почту придет письмо со ссылкой на скачивание полезных для работы шпаргалок. Если вдруг Вы его не получили, проверьте папку «спам» или напишите мне, разберемся.

Все. Пока-пока!

Источник: https://nikafarm.ru/vse-chto-vam-nuzhno-znat-pro-antibiotiki-chast-2-beta-laktamy

ОкругВрача
Добавить комментарий