Антибиотики пенициллинового ряда, список препаратов, аналоги

Аналоги пенициллина. Антибиотики пенициллиновой группы: показания, инструкция по применению

Антибиотики пенициллинового ряда, список препаратов, аналоги

Аналоги пенициллина открыли новые возможности для врачей в лечении инфекционных заболеваний. Они более устойчивы к ферментам бактерий и агрессивной среде желудка, имеют меньше побочных эффектов.

О пенициллинах

Пенициллины – это самые старые из известных антибиотиков. Они насчитывают множество видов, но некоторые из них потеряли свою актуальность из-за резистентности. Бактерии смогли приспособиться и стали нечувствительны к действию этих лекарств. Это заставляет ученых создавать новые виды плесени, аналоги пенициллина, обладающие новыми свойствами.

Пенициллины имеют низкую токсичность для организма, достаточно широкое применение и хороший показатель бактерицидного действия, но аллергические реакции на них встречаются значительно чаще, чем врачам хотелось бы. Это объясняется органической природой антибиотиков. Еще к отрицательным качествам можно отнести также сложности в комбинировании их с другими лекарствами, особенно со сходными по классу.

История

Первое упоминание пенициллинов в литературе состоялось в 1963 году, в книге об индейских знахарях. Они использовали смеси грибков в лечебных целях. Первый раз в просвещенном мире их удалось получить Александру Флемингу, но произошло это не целенаправленно, а случайно, как и все великие открытия.

Перед Второй мировой войной английские микробиологи работали над вопросом промышленного производства лекарства в необходимых объемах. Эту же задачу параллельно решали и в США. С этого момента пенициллин стал самым распространенным лекарством.

Но со временем были выделены и синтезированы другие группы антибиотиков, которые постепенно вытеснили его с пьедестала почета. К тому же у микроорганизмов начала появляться устойчивость к этому препарату, что усложняло лечение тяжелых инфекций.

Принцип антибактериального действия

В состав клеточной стенки бактерий входит вещество, называемое пептидогликан. Пенициллиновая группа антибиотиков влияет на процесс синтеза данного белка, подавляя образование необходимых ферментов. Микроорганизм гибнет из-за невозможности обновить клеточную стенку.

Однако некоторые бактерии научились противостоять такому грубому вторжению. Они вырабатывают бета-лактамазу, которая разрушает ферменты, влияющие на пептидогликаны. Для того чтобы справиться с этим препятствием, ученым пришлось создавать аналоги пенициллина, способные разрушать и бета-лактамазу тоже.

Опасность для человека

В самом начале эры антибиотиков ученые задумались о том, насколько токсичны они станут для организма человека, ведь практически вся живая метрия состоит из белков. Но проведя достаточное количество исследований, выяснили, что пептидогликана в наших организмах практически нет, а значит, нанести сколько-нибудь серьезный вред препарат не может.

Практически все виды пенициллинов воздействуют на грамположительные бактерии рода стафилококк, стрептококк, коринебактерии дифтерии и возбудителя чумы. Также в их спектр действия входят все грамотрицательные микроорганизмы, гонококки и менингококки, анаэробные палочки и даже некоторые грибы (например, актиномицеты).

Ученые изобретают все новые и новые виды пенициллинов, пытаясь предотвратить привыкание бактерий к их бактерицидным свойствам, но для лечения внутрибольничных инфекций эта группа препаратов уже не подходит.

Одно из отрицательных свойств данного вида антибиотиков – дисбактериоз, так как кишечник человека колонизирован бактериями, чувствительными к воздействию пенициллина.

Об этом стоит помнить, когда принимаешь лекарства.

Основные виды (классификация)

Современные ученые предлагают современное деление пенициллинов на четыре группы:

  1. Естественные, которые синтезируются грибами. К ним относят бензилпенициллины и феноксиметилпенициллин. Эти препараты обладают узким спектром действия, в основном на грамотрицательные бактерии.
  2. Полусинтетические препараты, имеющие устойчивость к пенициллиназам. Применяются для лечения широкого спектра возбудителей. Представители: метициллин, оксациллин, нафциллин.
  3. Карбоксипенициллины (карбпенициллин).
  4. Группа препаратов с широким спектром действия: – уреидопенициллины;

    – амидопенициллины.

Биосинтетические формы

Для примера стоит привести несколько наиболее распространенных на данный момент лекарственных средств, которые соответствуют данной группе. Самыми, наверное, знаменитыми из пенницилинов можно считать “Бициллин-3” и “Бициллин-5”. Они открывали группу естественных антибиотиков и были флагманами в своей категории, пока не появились более совершенные формы противомикробных лекарств.

  1. “Экстенциллин”. Инструкция по применению гласит, что он является бета-лактамным антибиотиком удлиненного действия. Показаниями для его применения являются обострения ревматической болезни и заболевания, вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия и пинта). Выпускается в порошках. “Экстенциллин” инструкция по применению не рекомендует сочетать с нестероидными противовоспалительными препаратами (НВПС), так как возможно конкурентное взаимодействие. Это может негативно сказаться на эффективности лечения.
  2. “Пенициллин-Фау” относится к группе феноксиметилпенициллинов. Применяется для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, кожи и слизистых, гонореи, сифилиса, столбняка. Его используют как профилактическую меру после хирургических вмешательств, для поддержания ремиссии при ревматизме, малой хорее, бактериальном эндокардите.
  3. Антибиотик “Оспен” является аналогом предыдущего препарата. Он выпускается в виде таблеток или гранул. Не рекомендуется комбинировать с НВПС и оральными контрацептивами. Часто применяется в лечении детских заболеваний.

Полусинтетические формы

К этой группе лекарств относятся химически модифицированные антибиотики, получаемые из плесневых грибков.

  1. Первым в этом списке стоит “Амоксициллин”. Инструкция по применению (цена – около ста рублей) указывает, что препарат имеет широкий спектр действия и применяется при бактериальных инфекциях практически любой локализации. Его преимущество в том, что он устойчив в кислой среде желудка, а после всасывания концентрация в крови выше, чем у других представителей этой группы. Но не стоит идеализировать “Амоксициллин”. Инструкция по применению (цена в разных регионах может варьироваться) предупреждает о том, что препарат нельзя назначать пациентам с мононуклеозом, аллергикам и беременным. Длительный прием невозможен из-за значительного количества побочных реакций.
  2. Оксациллина натриевая соль назначается тогда, когда бактерии вырабатывают пенициллиназу. Препарат кислотоустойчив, его можно принимать перорально, хорошо всасывается в кишечнике. Он быстро выводится почками, поэтому необходимо постоянно поддерживать нужную концентрацию его в крови. Единственное противопоказание – аллергическая реакция. Выпускается в виде таблеток или во флаконах, как жидкость для инъекций.
  3. Последний представитель полусинтетических пенициллинов – это ампициллина тригидрат. Инструкция по применению (таблетки) указывает, что он имеет широкий спектр действия, воздействуя как на грамотрицательные, так и на грамположительные бактерии. Пациентами переносится хорошо, но с осторожностью следует назначать тем, кто принимает антикоагулянты (например, людям с патологией сердечно-сосудистой системы), так как препарат потенцирует их действие.

Растворитель

Пенициллины продаются в аптеках в виде порошка для инъекций. Поэтому для внутривенного или внутримышечного введения их нужно растворить в жидкости. В домашних условиях можно использовать дистиллированную воду для инъекций, изотонический раствор хлорида натрия или раствор двухпроцентного новокаина. Нужно помнить, что растворитель не должен быть слишком теплым.

Показаниями к лечению антибиотиками являются диагнозы: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис и септицемия, септический эндокардит, менингит, остеомиелит. В поле действия попадают бактериальные ангины, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, гонорея, сифилис, гнойные кожные инфекции.

Противопоказаний к лечению группой пенициллинов немного. Во-первых, наличие гиперчувствительности к лекарству и его производным. Во-вторых, установленный диагноз эпилепсия, который не дает возможности вводить препарат внутрь позвоночного столба.

Что же касается беременности и лактации, то в этом случае ожидаемая польза должна значительно превышать возможные риски, потому что плацентарный барьер проницаем для пенициллинов.

Во время приема лекарства ребенка необходимо временно перевести на другой способ вскармливания, так как препарат проникает в молоко.

Побочные эффекты могут наблюдаться сразу на нескольких уровнях.

Со стороны ЦНС возможна тошнота, рвота, возбудимость, менингизм, судороги и даже кома. Аллергические реакции проявляются в виде кожных высыпаний, повышения температуры, болей в суставах и отеков. Известны случаи анафилактического шока и смертельных исходов. Из-за бактерицидного действия возможен кандидоз влагалища и полости рта, а также дисбактериоз.

Особенности употребления

С осторожностью необходимо назначать пациентам с нарушениями функций печени и почек, при установленной сердечной недостаточности. Не стоит рекомендовать употреблять их людям, склонным к аллергическим реакциям, а также тем, кто имеет повышенную чувствительность к цефалоспоринам.

Если спустя пять дней после начала терапии никаких изменений в состоянии пациента не наступило, значит, необходимо использовать аналоги пенициллина либо заменить группу антибиотиков. Одновременно с назначением, например, вещества “Бициллин-3”, необходимо позаботиться о предупреждении грибковой суперинфекции. Для этого выписываются противогрибковые препараты.

Нужно доступно объяснить пациенту, что прерывание приема лекарства без веских на то причин вызывает устойчивость микроорганизмов. И для ее преодоления понадобятся более сильные препараты, вызывающие тяжелые побочные эффекты.

Аналоги пенициллина стали незаменимы в современной медицине.

Хоть это и самая ранняя открытая группа антибиотиков, она и сейчас остается актуальной для лечения менингитов, гонореи и сифилиса, обладает достаточно широким спектром действия и мягкими побочными эффектами, чтобы ее можно было назначать детям. Конечно, как и у любого лекарства, у пенициллинов есть противопоказания и побочные эффекты, но они с лихвой компенсируются возможностями для применения.

Источник: https://FB.ru/article/259889/analogi-penitsillina-antibiotiki-penitsillinovoy-gruppyi-pokazaniya-instruktsiya-po-primeneniyu

Препараты аналоги пенициллина – свойства и краткие описания

Антибиотики пенициллинового ряда, список препаратов, аналоги

Пенициллин является первым искусственно синтезированным антибиотиком. Его выделил известный британский бактериолог Александр Флеминг в 1928 году. Относится пенициллин к бета-лактамным препаратам. Он способен угнетать синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их разрушению и гибели (бактерицидный эффект).

Долгое время данный антибиотик являлся препаратом выбора при множестве бактериальных инфекций, вызванных стафилококками, стрептококками, коринебактериями, нейсериями, анаэробными возбудителями, актиномицетами и спирохетами. Сейчас пенициллин преимущественно используют при следующих показаниях:

  • сифилис;
  • бактериальный миокардит;
  • лечение инфекционных патологий у беременных;
  • менингиты;
  • остеомиелиты;
  • ангины;
  • актиномикоз.

Бесспорным преимуществом пенициллина является низкий спектр побочных эффектов, что позволяет его использовать практически для всех категорий пациентов. Иногда отмечаются различные аллергические реакции — крапивница, сыпь, анафилактический шок и другие. При длительном приеме описаны случаи присоединения кандидозной инфекции.

Однако активное использование пенициллина в клинической практике привело к развитию резистентности. К примеру, стафилококки начали продуцировать особенный фермент пенициллиназу, который способен расщеплять данный антибиотик. Поэтому появился актуальный вопрос касательно того, чем заменить пенициллин.

  • 1 Амоксициллин
  • 2 Ампициллин
  • 3 Аугментин
  • 4 Цефазолин
  • 5 Цефтриаксон

Амоксициллин

Амоксициллин является более новым препаратом с группы пенициллинов.

Препарат также обладает бактерицидным эффектом, легко проходит через гематоэнцефалический барьер. Частично метаболизируется в печени и выводится с организма пациента с помощью почек.

Среди недостатков амоксициллина — необходимость многоразового приема. Сегодня данный препарат широко используется для лечения инфекций дыхательных путей (фарингитов, ангин, синуситов, трахеитов, бронхитов), мочеполовой системы (циститов, уретритов, пиелонефритов), а также при сальмонеллезе, лептоспирозе, листериозе, боррелиозе и язвенной болезни желудка, вызванной хеликобактерной инфекцией.

Амоксициллин нельзя назначать при гиперчувствительности к препаратам пенициллинового ряда, инфекционном мононуклеозе (возникают специфическая сыпь или поражение печени). Среди побочных эффектов нужно выделить различные аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, диспепсические расстройства, транзиторную анемию и головную боль.

Препарат представлен в аптеках под именами «Амоксицилин», «Амофаст», «В-Мокс», «Флемоксин Солютаб». Цена сильно разнится в зависимости от производителя.

Взрослым стандартно назначают амоксициллин по 500 мг 3 раза в сутки, а детям с массой тела менее 40 кг — выходя из расчета 25-45 мг на 1 кг. Лечение при заболеваниях с легкой или средней тяжестью течения проводят неделю, при более серьезных патологиях курс удлиняют до 10 или более дней.

Ампициллин

Ампициллин, как аналог пенициллина, начали использовать для лечения бактериальных патологий с 1961 года. Он также относится к группе пенициллинов и владеет бактерицидным действием.

Но в отличие от предыдущих препаратов, в его спектр действия входят не только грамположительные микроорганизмы, но и грамотрицательные (кишечная палочка, протей, гемофильная палочка и другие). Однако, и его многие бактерии способны расщепить с помощью пенициллиназы.

Сегодня ампициллин используется при:

  • бактериальном холецистите;
  • холангите;
  • бронхите, синусите;
  • пневмонии без осложнений;
  • фарингите;
  • отите;
  • сальмонеллезе;
  • шигеллезе;
  • цистите;
  • уретрите;
  • пиелонефрите;
  • раневой инфекции в хирургии.

Ампициллин нельзя назначать при наличии в анамнезе аллергических реакций к пенициллинам, нарушениях функции печени, инфекционном мононуклеозе, лейкемии и ВИЛ-инфекции. Описаны случаи возникновения неврологической симптоматики после приема препарата. Также иногда наблюдаются диспепсические явления, присоединение кандидоза, токсический гепатит и псевдомембранозный колит.

Выпускается препарат в форме таблеток для перорального применения по 0,25 г или порошка для внутреннего введения. Существуют следующие торговые названия: «Ампициллин», «Ампициллин-Нортон».

Препарат рекомендуют принимать за полчаса перед едой или через 120 минут после нее. Доза для взрослых составляет от 250 до 1000 мг каждые 6 часов. Длительность терапии не должна быть менее 5 дней.

Аугментин

Заменить пенициллин можно и Аугментином — комбинированным препаратом антибиотика амоксициллина и клавулановой кислоты. Последняя является специфическим ингибитором пенициллиназы, которую продуцируют стрептококки, стафилококки, энтерококки и нейсерии.

Это позволяет избежать разрушения антибактериального препарата, что значительно увеличивает его эффективность в ситуации повышения резистентности микроорганизмов.

Впервые Аугментин синтезировала и начала производить британская фармацевтическая компания «Beecham Pharmaceuticals».

Наиболее часто препарат назначается при бактериальных воспалительных процессах дыхательной системы — бронхитах, трахеитах, ларингитах, отитах, синуситах и негоспитальных пневмониях. Также Аугментин применяют при циститах, уретритах, пиелонефритах, остеомиелитах, гинекологических патологиях, профилактике осложнений после проведенных хирургических операций и манипуляций.

Среди противопоказаний выделяют различные нарушения функции печени, повышенную чувствительность организма пациента к пенициллиновым антибиотикам, период лактации у женщин. Наиболее часто прием препарата сопровождается следующими побочными эффектами:

  • аллергическими реакциями;
  • диспепсическими расстройствами;
  • псевдомембранозным колитом;
  • головной болью;
  • головокружением;
  • сонливостью или нарушением сна;
  • отеком Квинке;
  • токсическим транзиторным гепатитом.

Аугментин выпускается в форме порошка для приготовления сиропа или таблеток для перорального приема. Суспензию используют для детей с массой тела более 5 килограмм с расчета 0,5 или 1 мл препарата на 1 кг.

Для подростков и взрослых используют таблетированную форму. Стандартно принимают по одной таблетке (875 мг амоксициллина/ 125 мг клавулановой кислоты) 2 раза в сутки.

Минимальная длительность курса терапии составляет 3 дня.

Цефазолин

Цефазолин относится к группе цефалоспоринов первого поколения. Как и пенициллины он имеет в своем составе бета-лактамную основу, что дает ему бактерицидный эффект против значительного числа грамположительных бактерий.

Данный антибиотик используют только для внутривенного или внутримышечного введения. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 10 часов после приема.

Цефазолин также не проникает через гематоэнцефалический барьер и практически полностью выводится с организма почками пациента. Сегодня препарат используют преимущественно для лечения нетяжелых форм инфекций дыхательной системы, а также при бактериальном воспалении мочевыводящих путей (особенно у детей, беременных и людей пожилого возраста).

Цефазолин нельзя назначать при наличии гиперчутвствительности у пациента к цефалоспоринам или пенициллинам, а также комбинировать с бактериостатическими препаратами. При его использовании иногда развиваются аллергические реакции, временно нарушается фильтрационная функция почек, появляются диспепсические расстройства, присоединяется грибковая инфекция.

Выпускают цефазолин во флаконах с 0,5 или 1,0 г действующего вещества для приготовления инъекций. Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, но обычно назначают по 1,0 г антибиотика 2 или 3 раза в сутки.

Цефтриаксон

На сегодняшний день цефтриаксон является одним с наиболее используемых антибиотиков в стационарах. Он относится к третьему поколению цефалоспоринов. Среди серьезных преимуществ препарата — наличие активности против грамотрицательной флоры и анаэробной инфекции.

Также цефтриаксон, в отличие от цефазолина, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, что позволяет его активно использовать для лечения бактериальных менингитов в ситуации, когда еще нет результатов бактериологического исследования.

К тому же, резистентность к нему наблюдается гораздо реже, чем к препаратам пенициллиновой группы.

Цефтриаксон используется для лечения воспалительных процессов бактериальной этиологии дыхательной, мочеполовой и пищеварительной систем. Также антибиотик назначают при менингитах, сепсисе, инфекционном эндокардите, болезни Лайма, сепсисе, остеомиелите и для профилактики осложнений при проведении хирургических манипуляций и операций.

Особое значение имеет использование цифтриаксона при нейтропении и других состояниях с нарушением кроветворения. Это обусловлено тем, что препарат, в отличие от многих других групп антибиотиков, не угнетает пролиферацию форменных элементов крови.

Цефтриаксон нельзя назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими кальций (растворами Хартманна и Рингера).

При применении у новорожденных отмечено увеличение показателей билирубина в плазме крови. Также перед первым приемом необходимо провести тест на наличие гиперчувствительности к препарату.

Среди побочных эффектов выделяют расстройства пищеварения, аллергические реакции и головную боль.

Выпускают препарат в форме порошка во флаконах по 0,5, 1,0 и 2,0 г под названиями: «Альцизон», «Блицеф», «Лендацин», «Нораксон», «Ротацеф», «Цефограм», «Цефтриаксон». Дозировка и количество приема зависит от возраста, патологии пациента и тяжести его состояния.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/preparaty-analogi-penicillina-svojstva-i-kratkie-opisaniya/

Антибиотики пенициллинового ряда

Антибиотики пенициллинового ряда, список препаратов, аналоги

Антибиотики пенициллинового ряда отличаются слабой токсичностью, расширенным спектром действия. Пенициллиновые антибиотики оказывают бактерицидное действие на большинство штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий, синегнойную палочку.

Пенициллиновый ряд

Действие препаратов из списка антибиотиков пенициллинового ряда определяется их способностью вызывать гибель патогенной микрофлоры. Пенициллины действуют бактерицидно, взаимодействуя с ферментами бактерий, нарушая синтез бактериальной стенки.

Мишенями для пенициллинов служат размножающиеся бактериальные клетки. Для человека антибиотики пенициллиновой группы безопасны, так как мембраны человеческих клеток не содержат бактериального пептидогликана.

Классификация

По способу производства и свойствам различают две основных группы пенициллиновых антибиотиков:

  • природные – открыты в 1928 г. Флеммингом;
  • полусинтетические – созданы впервые в 1957 году, когда было выделено активное ядро антибиотика 6-АПК.

Ряд природных пенициллинов, получаемых из микрогриба Penicillum, не устойчив к бактериальным ферментам пенициллиназам. Из-за этого спектр активности натурального пенициллинового ряда сужен, по сравнению с группой полусинтетических препаратов.

Классификация пенициллинового ряда:

  • природные;
    • феноксиметилпенициллин – Оспен и аналоги;
    • бензатин бензилпенициллин — Ретарпен;
    • бензилпенициллин – Прокаин пенициллин;
  • полусинтетические;
    • аминопенициллины – амоксициллины, ампициллины;
    • антистафилококковые;
    • антипсевдомонадные;
      • карбоксипенициллины;
      • уреидопенициллины;
    • ингибиторзащищенные;
    • комбинированные.

Под влиянием широкого использования антибиотиков бактерии научились вырабатывать ферменты бета-лактамазы, которые разрушают пенициллины в желудке.

Чтобы преодолеть способность бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, разрушать антибиотики, создали комбинированные ингибиторзащищенные средства.

Спектр действия

Природные пенициллины проявляют активность в отношении бактерий:

  • грамположительных – стафилококков, стрептококков, пневмококков, листерий, бацилл;
  • грамотрицательных – менингококков, гонококков, Haemophilus ducreyi – вызывающей мягкий шанкр, Pasteurella multocida – вызывающей пастереллёз;
  • анаэробов – клостридий, фузобактерий, актиномицетов;
  • спирохет – лептоспиры, боррелии, бледной спирохеты.

Спектр действия полусинтетических пенициллинов шире, чем у природных.

Полусинтетические группы антибиотиков из списка пенициллинового ряда классифицируют по спектру действия, как:

  • не активные к синегнойной палочке;
  • антисинегнойные препараты.

Показания

В качестве препаратов первой линии для лечения бактериальных инфекций антибиотики из пенициллинового ряда используются при лечении:

  • заболеваний дыхательной системы – пневмонии, бронхита;
  • ЛОР-заболеваний – отитов, ангины, тонзилофарингита, скарлатины;
  • болезней мочевыводящей системы – цистита, пиелонефорита
  • гонореи, сифилиса;
  • кожных инфекций;
  • остеомиелита;
  • бленнореи новорожденных;
  • бактериальных поражений слизистых оболочек, соединительной ткани;
  • лептоспироза, актиномикоза;
  • менингита.

Природные пенициллины

Натуральные бензилпенициллины разрушаются и бета-лактамазами, и желудочным соком. Производятся препараты этой группы, как лекарства для инъекций:

  • пролонгированного действия – аналоги с названиями Бициллины по номерами1и 5, новокаиновая соль бензилпеннициллина;
  • короткого действия – натриевая, калиевая соли бензилпенициллина.

Продолжительно выделяются в кровь при назначении внутримышечно депо-формы пенициллинов, медленно высвобождающиеся из мышцы в кровь после укола:

  • Бицеллины 1 и 5 – назначаются 1 раз в сутки;
  • Бензилпенициллин новокаиновую соль – 2 – 3 р./сут.

Аминопенициллины

Антибиотики из списка аминопенициллинов эффективны против большинства инфекций, вызванных бактериями Enterobacteriaceae, хеликобактер пилори, гемофильная палочка и др. названий преимущественно грамотрицательных бактерий.

В список антибиотиков аминопенициллинов пенициллинового ряда входят препараты:

  • ампициллиновый ряд;
    • Ампициллина тригидрат;
    • Ампициллин;
  • амоксициллин;
    • Флемоксин Солютаб;
    • Оспамокс;
    • Амосин;
    • Экобол.

Активность антибиотиков из списка ампициллинов и амоксициллинов, спектры действия препаратов данных групп пенициллинов сходны.

Антибиотики ампициллинового ряда слабее влияют на пневмококки, однако, активность Ампициллина и его аналогов с названиями Ампициллин Акос, Ампициллина тригидрат выше по отношению к шигеллам.

Назначаются антибиотики группы:

  • ампициллинов – внутрь в таблетках и в уколах в/м, в/в;
  • амоксициллинов – для приема внутрь.

Амоксициллиновый ряд эффективен от синегнойной палочки, но отдельные представители группы разрушаются бактериальными пенициллиназами.  Пенициллины из группы ампициллиновым антибиотиков к ферментам пенициллиназам устойчивы.

Антистафилококковые пенициллины

В группу антистафилококковых пенициллинов входят антибиотики названий:

  • оксациллин;
  • диклоксациллин;
  • нафциллин;
  • метициллин.

Препараты устойчивы к стафилококковым пенициллиназам, которые разрушают другие антибиотики пенициллинового ряда. Самый известный из данной группы – антистафилококковый препарат Оксациллин.

Антисинегнойные пенициллины

Антибиотики данной группы обладают большим спектром действия, чем аминопенициллины, эффективны против синегнойной палочки (Pseudomonas aeruginosa), вызывающей тяжелые циститы, гнойные ангины, кожные инфекции.

В список группы противосинегнойных пенициллинов входят:

  • карбоксипенициллины – препараты;
    • Карбецин;
    • Пиопен;
    • Карбенициллин динатриевый;
    • Тиментин;
  • группа уреидопенициллинов;
    • Securopen;
    • Azlin;
    • Baypen;
    • пиперациллин Пициллин.

Карбенициллин выпускается только в виде порошка для в/м, в/в инъекций. Назначаются антибиотики данной группы взрослым.

Тиментин назначается при тяжелых инфекциях мочеполовой, респираторной системы. Азлоциллин и аналоги назначаются в инъекциях при гнойно-септических состояниях:

  • перитоните;
  • септическом эндокардите;
  • сепсисе;
  • абсцессе легкого;
  • тяжелых инфекциях мочеполовой системы.

Пиперациллин прописывается преимущественно при инфекциях, вызванных клебсиеллами.

Ингибиторзащищенные, комбинированные средства

К ингибиторзащищенным пенициллинам относятся комбинированные препараты, в состав которых входит антибиотик и вещество, блокирующее активность бактериальных бета-лактамаз.

В качестве ингибиторов бета-лактамаз, которых насчитывается около 500 разновидностей,  выступают:

  • клавулановая кислота;
  • тазобактам;
  • сульбактам.

Для лечения респитаторных, мочеполовых инфекций используются преимущественно защищенные антибиотики пенициллинового ряда с названиями:

  • амоксициллин+клавунат;
    • Аугментин;
    • Амоксиклав;
    • Амоксил;
  • ампициллин+сульбактам — Уназин.

От инфекций, протекающих на фоне ослабленного иммунитета, прописывают:

  • тикарциллин+клавунат — Тиментин;
  • пиперациллин+тазобактам — Тазоцин.

К препаратам комбинированного действия относится антибактериальное средство Ампиокс и его аналог Ампиокс–натрий, включающие ампициллин+оксациллин.

Ампиокс выпускается в таблетках и в виде порошка для инъекций. Применяется Ампиокс при лечении детей и взрослых от тяжелого сепсиса, септического эндокардита, послеродовой инфекции.

Пенициллины для взрослых

В список полусинтетических пенициллинов, которые широко используются от ангин, отитов, фарингитов, синуситов, пневмоний, входят лекарства в таблетках и уколах:

  • Хиконцил;
  • Оспамокс;
  • Амоксиклав;
  • Амоксикар;
  • Ампициллин;
  • Аугментин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Амоксиклав;
  • Пиперациллин;
  • Тикарциллин;

Против гнойного, хронического пиелонефрита, бактериального цистита, уретрита, эндометрита, сальпингита у женщин назначают пенициллины:

  • Аугментин;
  • Амоксиклав;
  • Ампициллин+сульбактам;
  • Медоклав;
  • Пиперациллин+тазобактам;
  • Тикарциллин с клавуланатом.

Против простатита пенициллины не используются, так как не проникают в ткани простаты.

При аллергии на пенициллины у больного возможна крапивница, анафилактический шок и в случае лечения цефалоспоринами.

Чтобы избежать аллергической реакции, при аллергии к бета-лактамным антибиотикам,  которыми являются пенициллины и цефалоспорины, назначают антибиотики группы макролидов.

Обострение хронического пиелонефрита у беременных лечат:

  • Ампициллином;
  • Амоксициллин+клавуланатом;
  • Тикарциллин+клавуланатом;
  • Оксациллином — при стафилококковой инфекции.

В список антибиотиков не пенициллинового ряда, которые врач может назначить при беременности от ангины, бронхита или пневмонии, входят лекарства:

  • цефалоспорины;
  • макролиды;
    • Азитромицин;
    • Кларитромицин.

Пенициллины для лечения детей

Пенициллины относятся к малотоксичным антибиотикам, из-за чего их часто назначают при инфекционных заболеваниях детям.

Предпочтение при лечении детей отдается ингибиторзащищенным пенициллинам, предназначенным для приема внутрь.

В список антибиотиков пенициллинового ряда, предназначенных для лечения детей, входят Амоксициллин и аналоги, Аугментин, Амоксиклав, Флемоксин и Флемоклав Солютаб.

Используются для лечения детей и формы антибиотика Солютаб не пенициллинового ряда, в список входят аналоги с названиями:

  • Вильпрафен Солютаб;
  • Юнидокс Солютаб.

Лекарства в форме диспергируемых таблеток Солютаб действуют не менее эффективно, чем инъекции, и вызывают меньше детского горя и слез в процессе лечения. Прочитать об антибиотиках в форме диспергируемых шипучих таблеток можно на странице «Антибиотик Солютаб».

С рождения применяется для лечения детей препарат Оспамокс и ряд его аналогов, которые производятся в растворимых таблетках, гранулах и порошке для приготовления суспензии. Назначение дозировки делает врач, исходя из возраста и веса ребенка.

У детей возможно накопление пенициллинов в организме, вызванное незрелостью системы мочевыделения или заболеваниями почек. Повышенная концентрация антибиотика в крови оказывает токсическое действие на нервные клетки, что проявляется судорогами.

При появлении подобных симптомов лечение прекращают, а антибиотик пенициллинового ряда заменяют ребенку препаратом другой группы.

Противопоказания, побочные эффекты пенициллинов

К противопоказанию для применения пенициллинового ряда относится аллергия на аналоги пенициллинов и на цефалоспорины. Если при лечении появилась сыпь, кожный зуд, нужно прекратить прием препаратов и обратиться к врачу.

Аллергия на пенициллины может проявляться отеком Квинке, анафилаксией.

Список побочных эффектов у пенициллинов небольшой. Основным негативным проявлением служит подавление полезной кишечной микрофлоры.

Диарея, кандидоз, кожная сыпь — вот основные побочные эффекты от применения пенициллинов. Реже побочное действие препаратов данного ряда проявляется:

  • тошнотой, рвотой;
  • головной болью;
  • псевдомембранозным колитом;
  • отеками.

Применение некоторых групп пенициллинового ряда — бензилпенициллинов, карбенициллинов, способно вызвать нарушение электролитного баланса с возникновением гиперкалиемии или гипернатриемии, что усиливает риск сердечного приступа, повышения артериального давления.

Шире список нежелательных реакций у оксациллина и аналогов:

  • нарушение лейкоцитарной формулы – низкий гемоглобин, пониженные нейтрофилы;
  • со стороны почек у детей – появление крови в моче;
  • температура, рвота, тошнота.

Чтобы предупредить развитие нежелательных эффектов, необходимо соблюдать инструкцию по применению, принимать лекарство в дозировке, назначенной врачом.

Более полную информацию о каждой группе антибиотиков пенициллинового ряда прочтите в рубрике «Препараты».

Источник: https://loramed.ru/preparat/antibiotiki/penitsillinovyiy-ryad.html

Ампицилиновый ряд антибиотиков названия и его аналоги – Антибиотики

Антибиотики пенициллинового ряда, список препаратов, аналоги

03.10.2018

Ампициллин является эффективным бактерицидным антибиотиком пенициллиновой группы с широким спектром антибактериального действия. Активное вещество препарата растворяет стенки клеток болезнетворных микроорганизмов.

Также идет подавление процессов обмена между клетками микробов на уровне мембран, что является губительным для них.

Под действием Ампициллина погибают как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии и некоторые возбудители кишечных инфекций.

Существует довольно много аналогов Ампициллина, рассмотрим некоторые из них.

Аналог Ампициллина – сульбактам

Есть некоторые микроорганизмы, которые при помощи выделяемого фермента бета-лактамазы разрушают пенициллин, и поэтому лекарство бессильно против таких бактерий. К ним относятся:

  • стафилококки;
  • синегнойная палочка;
  • клебсиелла;
  • энтеробактерии.

Для того чтобы расширить сферу действия лекарства, специалисты разработали препарат, в который входит еще один важный компонент, который подавляет и те устойчивые к пенициллину бактерии, которые не поддаются блокаде со стороны действующего вещества Ампициллина − сульбактам.

К таким препаратам относятся:

  • Уназин (действующие вещества – ампициллин натрия и сульбактам натрия);
  • Ампиокс (сочетание ампициллина и оксациллина);
  • Амписульбин и другие.

Вышеуказанные препараты выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъецкий.

Аналоги препарата на основе Ампициллина тригидрата

Аналогов Ампициллина тригидрат существует довольно много:

  • Ампизид;
  • Ампик;
  • Ампициллина натриевая соль;
  • Ампиллин;
  • Азлоциллин;
  • Ампициллин АМП-КИД;
  • Ампирекс;
  • Ампициллин АМП-Форте;
  • Ампициллин натрия;
  • Амплитал;
  • Ампициллин-АКОС;
  • Ампициллин-Ферейн;
  • Ампициллин Иннотек;
  • Апо-Ампи;
  • Декапен;
  • Домипен;
  • Диациклин;
  • Зетсил;
  • Кампицилин;
  • Месциллин;
  • Морепен;
  • Пентрексил;
  • Пенодил;
  • Пентарцин;
  • Пенбритин;
  • Росциллин;
  • Риомипин;
  • Стандациллин;
  • Семициллин;
  • Тотациллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Упсампи;
  • Хельм-Ампициллин;
  • Эпикоциллин.

Аналог Ампициллина в таблетках

Среди аналогов Ампициллина в таблетированном виде можно назвать Амоксициллин сандоз – это его четырехгидроксильный аналог. Фармакологическое действие схоже, в сочетании с метронидазолом препарат активен к бактериям Helicobacter pylori.

Кроме того, аналогами таблеток Ампициллина являются следующие:

  • Амписид;
  • Макропен;
  • Амоксиклав;
  • Ампиокс и другие.

Аналог Ампициллина в уколах

В случае тяжелых форм заболевания и в режиме стационарного лечения чаще всего назначают Ампициллин либо его аналоги в виде внутримышечных или внутривенных уколов. Препараты данной группы для проведения курса инъекций выпускают в виде порошка, который нужно растворить в специальной жидкости для инъекций.

Источник:

Ампициллин аналоги

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России.

База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство.

На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: кокков — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч.

Enterococcus); аэробных неспорообразующих бактерий — Listeria monocytogenes. Ампициллин активен также в отношении грамотрицательных микроорганизмов: аэробных — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Ампициллин разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плаценту, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч.

инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч.

сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг назначают по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.

Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.

Максимальная доза: для взрослых суточная доза для приема внутрь — 4 г, суточная доза при в/в и в/м введении -14 г.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый C.difficale.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим пенициллинам, нарушение функции печени.

Беременность и лактация

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям. Ампицилин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с ампициллином снижает канальцевую секрецию последнего, в результате чего повышается концентрация ампициллина в плазме крови и возрастает риск развития токсического действия.
При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержими препаратами отмечается снижение их эффективности, вероятно за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Условия и сроки хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии — при температуре от 15° до25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций — при температуре не выше 20°C.

Срок годности — 2 года.
Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Источник:

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, действует бактерицидно. Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису.

Кислотоустойчив.

Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции, инфекций мочевыделительной системы, холангита и холецистита.

Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония, бронхит, отит, синусит), менингита, эндокардита (в сочетании с Гентамицином), кишечных инфекций (шигеллез)

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков. Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий.

«Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + Сульбактам (препарат Уназин, Сультасин и другие).

Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%.

В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

  • гайморит, тонзиллит, отит, фарингит, бронхит, абсцесс, пневмония;
  • инфекция мочевыводящих путей;
  • пиелонефрит;
  • холангит;
  • гонорея, цервицит;
  • хламидиоз у беременных;
  • рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
  • скарлатина;
  • пастереллез, листериоз;
  • сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф, дизентерия;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • менингит;
  • септицемия.

Противопоказания

  • лимфолейкоз;
  • инфекционный мононуклеоз;
  • повышенная чувствительность к пенициллинам;
  • колит, связанный с приемом антибиотиков;
  • нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
  • возраст до 1 месяца.

Побочные действия

  • зуд, шелушение кожи;
  • ринит, крапивница, отек Квинке;
  • редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит, эритема и анафилактический шок;
  • дисбактериоз, гастрит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
  • стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит;
  • ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
  • лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нефрит, нефропатия;
  • кандидоз влагалища.

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых — 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора Новокаина, воды для инъекций или Лидокаина.

Источник: https://antibi0tik.ru/vidy/ampitsilinovyj-ryad-antibiotikov-nazvaniya-i-ego-analogi.html

ОкругВрача
Добавить комментарий