Антибиотики кратко фармакология

Лекция 10 ”Антибиотики.”

Антибиотики кратко фармакология

Вопросы:

  1. Определение. Краткая история открытия.

  2. Общая характеристика антибиотиков.

  3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

  4. Классификация антибиотиков.

  5. Пенициллины.

  6. Цефалоспорины.

  7. Тетрациклины.

  8. Аминогликозиды.

  9. Макролиды.

  10. Левомицетины.

  11. Полипептиды.

  12. Противогрибковые антибиотики.

  13. Антибиотики разных групп.

  14. Антибиотики – стимуляторы роста.

  15. Комбинированные препараты с антибиотиками.

  16. Фитонциды.

Литература:

  1. Субботин В.М., Субботина С.Г., Александров И.Д. Современные лекарственные средства в ветеринарии. / Серия “Ветеринария и животноводство”, Ростов-на-Дону: “Феникс” , 2000. – 592 с.

  2. Фармакология / В.Д. Соколов, М.И. Рабинович, Г.И. Горшков и др. Под. ред. В.Д. Соколова. – М. : Колос, 1997. – 543 с.

  3. И.Е. Мозгов. Фармакология. – М. : Агропромиздат, 1985. – 445 с.

  4. Д.К. Червяков, П.Д. Евдокимов, А.С. Вишкер. Лекарственные средства в ветеринарии. – М. : Колос, 1977. – 496 с.

  1. Учебно-методическое пособие для самостоятельной работы студентиов по общей и частной фармакологии / Толкач Н.Г., Арестов И.Г. Голубицкая А.В., Жолнерович З.М. и др. – Витебск, 2000. -37 с.

  1. Современные фармакологические средства и способы их применения: учебно-методическое пособие по частной фармакологии. /Толкач Н.Г., Арестов И.Г., Голубицкая А.В. и др. – Витебск 2001 г.- 64 с.

  1. В.Ф. Ковалев, И.Б. Волков, Б.В. Виолин и др. Антибиотики, сульфаниламиды и нитрофураны в ветеринарии. – М. : Агропромиздат, 1988. – 223 с.

8. М.Д. Машковский.Лекарственные средства. М.: «Новаяволна», 2005 – 1015 с.

9. Лекарственныесредства в ветеринарии. Справочник.Ятусевич А.И., Толкач Н.Г., Ятусевич И.А.и др. Минск, 2006. –

Антибиотики (лекция 1)

Вопросы:

  1. Определение. Краткая история открытия.

  2. Общая характеристика антибиотиков.

  3. Принципы антибиотикотерапии. Побочное действие антибиотиков.

  4. Классификация антибиотиков.

Антибиотики (отгреч. anti- против, bios – жизнь) – биологическиактивные вещества, являющиеся продуктамижизнедеятельности различных организмов(грибов, бактерий, животных, растений)и обладающие способностью в чрезвычайномалых концентрациях избирательноподавлять (убивать) микро- паразитоорганизмыin vitro (в питательной среде) и in vivo (ворганизме больного).

Антибиотики – этохимиотерапевтические вещества, образуемыемикроорганизмами или полученные изиных природных источников, а также ихпроизводные и синтетические продукты,обладающие способностью избирательноподавлять в организме возбудителейзаболевания или задерживать развитиезлокачественных новообразований(Навашин, Фомина, 1982). Явление “антибиоза”- антогонизма между микроорганизмамиописано Л. Пастером в 1877 году.

Понятие “антибиотик”впервые высказал в прошлом веке Вильемен,но термин “антибиотик” в современномпонимании ввел Ваксман в 1943 г.

Историяцеленаправленного поиска и использованияантибиотических средств уходит вглубокую древность. Еще 3500 лет назад вКитае пользовались заплесневелымтворогом, а позднее и хлебом для леченияразличных гнойных ран.

Вплотную к открытиюантибиотиков подошел Полотебнов,сообщивший в 1872 г о лечении гнойных ранпорошком из плесени спор гриба пенициллиум.Однако эра антибиотиков и антибиотикотерапиисвязана с именем Флеминга, который в1929 г.

сообщил об антимикробном действиивещества, полученного им из плесенипенициллиум. Тем не менее потребовалосьеще десятилетие, прежде чем пенициллинбыл внедрен в практику.

С этим успешносправились Флори и Чейн, получившиевпервые в 1940 г химически чистый пенициллин.

В бывшем СССР этумиссию выполнила Ермольева, котораявыделила отечественные штаммы пенициллинаи в 1942 г получила химически чистыйпенициллин.

Начало примененияв медицинской практике пенициллинаоткрыло новую эру в лечении инфекционныхболезней. Вслед за пенициллином быстростали появляться другие антибиотики.Оказалось, что продуцентами антибиотиковявляются не только плесневые грибы.

В 1943 г из лучистогогриба Streptomyces globisporus был выделенстрептомицин. Из Streptomyces Aureofaciens былвыделен первый тетрациклиновый антибиотикауреомицин (хлортетрациклин) и т. д.

В дальнейшем сталиполучать не только природные, но иполусинтетические антибиотики, меняяструктуру природных антибиотиков, аотдельные антибиотики получать путемполного химического синтеза.

Непрерывнопродолжается поиск и изучение новыхантибиотиков, как продолжаетсясовершенствование технологии ихполучения с использованием геннойинженерии. В практике ветеринарноймедицины изучением антибиотиковзанимались ,,,,,,,,.. Евдокимов, Мозгов,Вильчинская, Субботин и др.

Источник: https://studfile.net/preview/5709732/page:36/

Презентация по фармакологии на тему:

Антибиотики кратко фармакология

Инфоурок › Другое ›Презентации›Презентация по фармакологии на тему: “Антибиотики”

Описание презентации по отдельным слайдам:

1 слайдОписание слайда:

Антибиотики

2 слайдОписание слайда:

Классификация антибиотиков по типу действия (бактерицидные, бактериостатические), по спектру действия (узкого, широкого), по химическому строению

3 слайдОписание слайда:

По типу противомикробного действия антибиотики с бактерицидным действием (b-лактамные, полимиксины, гликопептиды) антибиотики с бактериостатическим действием (макролиды, линкозамиды, тетрациклины, хлорамфениколы).

4 слайдОписание слайда:

По спектру действия • Действующие на Грам + организмы • Действующие на Грам+ организмы и Грам- (широкого спектра) • Действующие на Грам – организмы (полимиксины) • Противогрибковые

5 слайдОписание слайда:

По химической структуре антибиотики делятся на b-лактамные антибиотики, макролиды, аминогликозиды, тетрациклины и др.

6 слайдОписание слайда:

Бета- лактамные антибиотики: природные пенициллины короткого и длительного действия феноксиметилпенициллин, бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины – 1, – 3, – 5, бензатинбензилпенициллин

7 слайдОписание слайда:

Полусинтетические пенициллины ампициллин, амоксициллин, оксациллин, ампиокс, карбенициллин

8 слайдОписание слайда:

Принципы антибактериальной терапии 1. При химиотерапии необходимо пользоваться ЛС, к которому чувствителен возбудитель данной инфекционной болезни. 2. Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала заболевания. 3.

Лечение начинают и продолжают максимально допустимыми дозами, точно соблюдая интервалы между введениями, чтобы не возникло устойчивости микроорганизмов к лекарственному средству. 4.

Лечение одним лекарственным средством, но в ряде случаев рекомендуется комбинированная антимикробная терапия: при тяжелых и смешанных инфекциях, для уменьшения токсичности ЛС. 5.

Лечение острой неосложненной инфекции должно продолжаться не менее 72 часов после нормализации температуры и улучшения состояния. При локализованных инфекционных процессах, при сепсисе необходима более длительная терапия. 6. Отменять ЛС необходимо одномоментно, чтобы не возникало резистентных штаммов возбудителя.

9 слайдОписание слайда:

Антибиотики соединения микробного, растительного, животного и синтетического происхождения, способные избирательно подавлять рост, развитие и размножение микроорганизмов.

10 слайдОписание слайда:

Побочное действие антибиотиков и профилактика Прямое токсическое действие на органы (стрептомицин – взывает глухоту). Для снижения токсичности назначают витамины.

Нарушение микрофлоры кишечника – дисбактериоз или кандидамикоз (линекс, нистатин, леворин, амфотерицин, гризеофульвин +витамины). Аллергические реакции – крапивница (димедрол, кальций хлорид внутривенно).

Анафилактический шок от пенициллина – пенициллиназу в/в (или адреналин, димедрол, преднизолон, кальция хлорид, физ. раствор + глюкоза в/в, а также кислород, искусственное дыхание)

11 слайдОписание слайда:

Совместимость антибиотиков При сочетании двух антибиотиков требуется максимум осторожности. Нельзя сочетать пенициллин с тетрациклином или левомицетином. Совместное применения левомицетина и сульфаниламидных препаратов приводит к подавлению кроветворения. Одновременное применение стрептомицина с неомицином, канамицином или флоримицином приводит к глухоте.

12 слайдОписание слайда:

Основные антибиотики или антибиотики выбора β-лактамы, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетины

13 слайдОписание слайда:

Антибиотики резерва (макролиды, линкозамиды) применяются в тех случаях, когда основные антибиотики неэффективны, при возникновении устойчивости микроорганизмов или при непереносимости основных антибиотиков.

14 слайдОписание слайда:

Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам объясняется: 1) образованием специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик (например, некоторые штаммы стафилококков вырабатывают фермент пенициллиназу (β-лактамазу), разрушающую пенициллин и другие антибиотики; 2) уменьшением проницаемости микробной стенки для антибиотиков; 3) изменением обменных процессов в клетке.

15 слайдОписание слайда:

β-лактамные антибиотики соединения β-лактамной структуры с бактерицидным типом действия. β-лактамные антибиотики нарушают синтез клеточной стенки микроорганизмов. Они могут разрушаться β-лактамазой. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы и др.

16 слайдОписание слайда:

В СССР пенициллин выделен в 1942 году З.В. Ермольевой Т.И. Балезиной.

17 слайдОписание слайда:

Характеристика препаратов группы пенициллина: 1. действие бактерицидное, высокая активность на грамположительные микроорганизмы, узкий спектр действия. 2. не устойчивы в кислой и щелочной среде, поэтому перорально не применяется 3.

разрушается ферментом пенициллиназой, который вырабатывают микроорганизмы 4. обладают малой токсичностью 5.

вызывает аллергические реакции (природный пенициллин вызывает анафилактический шок), в случае такой реакции вводят антагонист пенициллина -пенициллиназу

18 слайдОписание слайда:

Пенициллины Природные Полусинтетические Бензилпенициллин-натрий Бензилпенициллин-калий Бензилпенициллин-прокаин Феноксиметилпенициллин Бициллин-1 Бициллин-5 Оксациллин Ампициллин Амоксициллин Ампиокс Амоксициллин+клавулановаяк-та Ампициллин+сульбактам Карбенициллин Метициллин Пиперациллин

19 слайдОписание слайда:

Механизм действия пенициллинов бактерицидный, пенициллины активны в основном в отношении грамположительных микроорганизмов

20 слайдОписание слайда:

Применение пенициллинов Пенициллины проникают во все органы и ткани (за исключением костей и мозга). Выводятся с мочой в неизмененном виде.

В настоящее время ЛС пенициллина считаются наименее токсичными лекарственными средствами, однако в ряде случаев могут вызвать побочные реакции: головную боль, повышение температуры тела, крапивницу, бронхоспазм и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока. ЛС пенициллина противопоказаны при повышенной чувствительности и аллергических заболеваниях.

21 слайдОписание слайда:

Защищенные пенициллины Комбинированные ЛС – «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Тароментин», «Уназин», «Амписульбин», «Сультасин», «Сультамициллин» Комбинированные препараты содержат Амоксициллин и Клавулановую кислоту или Сульбактам. Клавулановая кислота и сульбактам вступают в необратимую связь с β-лактамазой, тем самым защищают антибиотики.

22 слайдОписание слайда:

Антибиотики разных групп (старые антибиотики) Полимиксин М сульфат– спектр действия узкий грамотрицательный . Список Б. порошок во флаконах, табл. Полимиксин – продуцируется почвенными бактериями. Применяется при кишечных инфекциях: дизентерии, брюшном тифе, токсикоинфекциях и санации кишечника перед операцией (per os). Наружно: для лечения гнойных ран, ожогов.

23 слайдОписание слайда:

Цефалоспорины: цепорин, цефазолин (кефзол), цефалексин (цепорекс). Спектр – более широкий Действие – бактерицидное. Применение: гнойно-септические инфекции, пневмонии Побочное: аллергия, дисбактериоз, поражение почек.

24 слайдОписание слайда:

Антибиотики – макролиды: Эритромицин, Олеандомицин, Джозамицин, Кларитрмицин Азитромицин и др.

25 слайдОписание слайда:

Эритромицин Спектр действие – более широкий, чем у пенициллина. Применение – при гнойно-септических инфекциях, ЛОР-инфекциях, воспалении дыхательных путей, желчных путей и др.  Пути введения – внутрь 4 -6 раз в день за час до еды Олеандомицин Спектр действия – более широкий, чем у пенициллина.

Применение – при гнойно-септических инфекциях, ЛОР-инфекциях, воспалении дыхательных путей, желчных и мочевых путей и др. Пути введения – внутрь 4 -6 раз в день после еды; в/в капельно на 0,9% NaCl.

Профилактика побочных действий  Тошнота – после еды  Крапивница – супрастин ,  поражение печени- витамины

26 слайдОписание слайда:

АНТИБИОТИКИ ШИРОКОГО СПЕКТРА ДЕЙСТВИЯ Тетрациклины, Левомицитин, Стрептомицин

27 слайдОписание слайда:

Тетрациклины Список Б * короткого действия 6-8 часов (тетрациклин, окситетрациклин) длительного действия 12-24 часов (метациклин (рондомицин), доксициклин (вибрамицин ) * комбинированные препараты: витациклин, тетрациклин + нистатин, олететрин: олеандомицин + тетрациклин.

28 слайдОписание слайда:

Тетрациклина гидрохлорид (Tetracyclini hydrochloridum ) 1. формы выпуска: табл. в оболочке 0,1 – принимать по 1 таблетке 4 раза в день во время еды; флак. 0,1 в/м, мазь 2. спектр действия – широкий 3. главное действие – противомикробное, бактериостатическое 4.

особенность действия: – • быстро всасывается • устойчив в кислой среде • устойчивость развивается медленно • проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры • выводит витамины группы В • откладывается в зубах (желтые зубы), костях, печени • образуют трудно растворимые комплексы с кальцием, поэтому нельзя запивать молоком

29 слайдОписание слайда:

Применение тетрациклина Тяжелые гнойно-септические инфекции (сепсис, перитонит) Заболевания органов дыхания Кишечные инфекции Заболевания, передающиеся половым путем

30 слайдОписание слайда:

Заполните таблицу Побочное действие Профилактика а. тошнота табл.per os б. крапивница в. дисбактериоз, кандидамикоз г. поражение печени д. стоматит или микоз языка укажите профилактические мероприятия, проводимые с целью уменьшения побочного действия антибиотиков

31 слайдОписание слайда:

Профилактика побочных действий тетрациклинов. Побочное действие Профилактика а. тошнота табл.per os Сразу после или во время еды б. крапивница супрастин в. дисбактериоз, кандидамикоз Нистатин,флюкостат+витамины г. поражение печени  витамины д. стоматит или микоз языка Полоскание антисептиком

32 слайдОписание слайда:

Противопоказания к применению тетрациклинов беременность (нарушение скелета у плода), заболевание печени, детям до 8 лет

33 слайдОписание слайда:

Левомицетин (хлорамфеникол) Синтетический антибиотик. Список Б Форма выпуска: – таблетки, покрытые оболочкой , per os, капсулы, ( через 1 час после еды или за 30 мин.

до еды), глазные капли ,мази, спиртовые растворы Применение: превосходит тетрациклины и применяется как основной антибиотик при: пищевых токсикоинфекциях (сальмонеллез), брюшном тифе, мочевых инфекциях.

Как резервный: при бактериальной дизентерии, холере, гнойных инфекциях, венерических заболеваниях, пневмонии.

34 слайдОписание слайда:

Применение левомицетина Главное действие – противомикробное. Особенности действия: 1. очень токсичен (инъекции не применяют) 2. хорошо всасывается 3. проходит плаценту и гематоэнцефалический барьер 4. 10% выделяется в неизменном виде с мочой

35 слайдОписание слайда:

Побочное действие левомицетина 1. нарушает функцию органов кроветворения – анемия (не назначают с сульфаниламидными препаратами, анальгином, бутадионом) 2. аллергические реакции 3. диспепсические расстройства 4.

дисбактериоз 5. дерматиты 6. в больших дозах – снижение остроты слуха, зрения 7. поражает печень, почки Противопоказан : беременным и новорожденным (угнетает сердечную деятельность – коллапс), детям до 5 лет.

36 слайдОписание слайда:

Аминогликозиды стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин, гентамицин, тобрамицин.

37 слайдОписание слайда:

Особенности действия аминогликозидов действует 8-12 часов , внутрь не назначают (не всасывается из кишечника в кровь), проникает через плаценту и оказывает тератогенное действие на плод, выделяется в неизмененном виде через почки, Основное применение – туберкулез, сепсис, гонорея, пневмония, гнойные инфекции, вызванные кишечной и синегнойной палочкой, кишечные инфекции (дизентерия), бруцеллез…часто сочетают стрептомицин с пенициллином, Побочное действие: глухота, поражение почек, печени, крапивница, дисбактериоз, тошнота. Противопоказание: заболевания почек, печени, беременность.

38 слайдОписание слайда:

Спасибо за внимание!

Курс повышения квалификации

Общая информация

Источник: https://infourok.ru/prezentaciya-po-farmakologii-na-temu-antibiotiki-1733484.html

Краткие характеристики групп антибиотиков

Антибиотики кратко фармакология

Антибиотики — это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом.

Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов.

В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

  • бактерицидные — лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
  • бактериостатические — антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

  • с широким — препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
  • с узким — медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

  • природные — получают из живых организмов;
  • полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
  • синтетические — их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

  • природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) — бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
  • полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия — медикаменты оксациллина, метициллина;
  • с расширенным действием — препараты амоксициллина, ампициллина;
  • пенициллины с широким действием на микроорганизмы — медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ — клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

  • I — препараты цефазолина, цефалексина, цефрадина;
  • II — медикаменты с цефуроксимом, цефаклором, цефотиамом, цефокситином;
  • III — препараты цефотаксима, цефтазидима, цефтриаксона, цефоперазона, цефодизима;
  • IV — медикаменты с цефепимом, цефпиромом;
  • V — препараты цефторолина, цефтобипрола, цефтолозана.

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий.

При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий.

Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными.

Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы — азтреонам.

С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами.

В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Макролиды являются группой антибактериальных препаратов, которые в основе имеют макроциклическое лактонное кольцо. Эти лекарственные средства имеют бактериостатический эффект против грамположительных бактерий, внутриклеточных и мембранных паразитов. Особенностью макролидов есть тот факт, что их количество в тканях значительно выше, нежели в плазме крови пациента.

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

  • природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия — препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
  • пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) — тролеандомицин;
  • полусинтетические — медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

  • I — препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
  • II — медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
  • III — препараты левофлоксацина;
  • IV — медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

  • I — препараты неомицина, канамицина, стрептомицина;
  • II — медикаменты с тобрамицином, гентамицином;
  • III — препараты амикацина;
  • IV — медикаменты с изепамицином.

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них — блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.

Линкозамиды назначают при аспирационной пневмонии, остеомиелите, диабетической стопе, некротическом фасциите и других патологиях.

Довольно часто во время их приема развивается кандидозная инфекция, головная боль, аллергические реакции и угнетение кроветворения.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/kratkie-xarakteristiki-grupp-antibiotikov/

Антибиотики кратко фармакология

Антибиотики кратко фармакология

› Антибиотики

Нарушение синтеза РНК

узкого спектра действия. Вторую группу в свою очередь можно разделить на ан­тибиотики, действующие преимущественно на грамположительную микрофлору (биосинтетические пенициллины, макролиды) и антибиотики, действующие пре­имущественно на грамотрицательную микрофлору (полимиксины). Кроме того, различают противогрибковые и противоопухолевые антибиотики.

По клиническому применению выделяют основные антибиотики, с кото­рых начинают лечение до определения чувствительности к ним микроорганиз­мов, вызвавших заболевание, и резервные, которые применяют при устойчи­вости микроорганизмов к основным антибиотикам или при непереносимости последних.

В процессе применения антибиотиков к ним может развиться устойчивость (резистентность) микроорганизмов, т.е. способность микроорганизмов размно­жаться в присутствии терапевтической дозы антибиотика. Резистентность мик­роорганизмов к антибиотикам может быть природной и приобретенной.

Природная устойчивость связана с отсутствием у микроорганизмов «мишени» для действия антибиотика или недоступности «мишени» вследствие низкой про­ницаемости клеточной стенки, а также ферментативной инактивации антибио­тика. При наличии у бактерий природной устойчивости антибиотики клиничес­ки неэффективны.

Под приобретенной устойчивостью понимают свойство отдельных штаммов бактерий сохранять жизнеспособность при тех концентрациях антибиотиков, которые подавляют основную часть микробной популяции. Приобретенная ус­тойчивость является либо результатом спонтанных мутаций в генотипе бактери­альной клетки, либо связана с передачей плазмид от естественно-устойчивых бак­терий к чувствительным видам.

Известны следующие биохимические механизмы устойчивости бактерий к антибиотикам:

ферментативная инактивация препаратов;

модификация «мишени» действия антибиотиков;

активное выведение антибактериальных препаратов из микробной клетки;

снижение проницаемости клеточной стенки бактерий;

формирование метаболического «шунта».

Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам может иметь групповую спе­цифичность, т.е. не только к применяемому препарату, но и к другим препаратам из той же химической группы. Такая устойчивость называется «перекрестной».

Соблюдение принципов применения химиотерапевтических средств позволя­ет уменьшить вероятность возникновения устойчивости.

Несмотря на то, что антибиотики характеризуются высокой избирательнос­тью действия, тем не менее они оказывают целый ряд побочных эффектов аллер­гической и неаллергической природы.

Бета-лактамные антибиотики – это лекарственные средства, име­ющие в составе молекулы р-лактамный цикл: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы и монобактамы.

(β-лактамный цикл необходим для проявления противомикробной актив­ности этих соединений. При расщеплении (β-лактамного цикла бактериаль­ными ферментами (р-лактамазами) антибиотики утрачивают антибактериаль­ное действие.

Все бета-лактамные антибиотики обладают бактерицидным эффектом, в основе которого лежит угнетение ими синтеза клеточной стенки бактерий. Анти­биотики этой группы нарушают синтез пептидогликана-биополимера, являюще­гося основным компонентом клеточной стенки бактерий. Пептидогликан состо­ит из полисахаридов и полипептидов.

В состав полисахаридов входят аминосахара-ацетилглюкозамин и N -аце-тилмурамовая кислота. С аминосахарами связаны короткие пептидные цепи. Окончательную жесткость клеточной стенке придают поперечные пептидные цепочки, состоящие из 5 остатков глицина (пентаглициновые мостики).

Синтез пептидогликана протекает в 3 стадии: 1) в цитоплазме синтезируются предше­ственники пептидогликана (ацетилмурамилпентапептид и ацетилглюкозамин), которые переносятся через цитоплазматическую мембрану с участием липидно-го транспортера, ингибируемого бацитрацином; 2) включение этих предшествен­ников в растущую полимерную цепь; 3) образование поперечных связей между двумя соседними цепями в результате реакции транспептидирования, катализи­руемой ферментом-транспептидазой пептидогликана.

Процесс расщепления пептидогликана катализирует фермент-муреингидро-лаза, активность которого в нормальных условиях сдерживается эндогенным ин­гибитором.

Бета-лактамные антибиотики ингибируют:

а) транспептидазу пептидогликана, что приводит к нарушению образования
пептидогликана;

б) эндогенный ингибитор, что приводит к активации муреингидролазы, рас­
щепляющей пептидогликан.

Бета-лактамные антибиотики малотоксичны для макроорганизма, так как мембраны клеток человека не содержат пептидогликана. Антибиотики этой группы эффективны преимущественно в отношении делящихся, а не «покоя-

щихся» клеток, поскольку в клетках, находящихся в стадии активного роста, синтез пептидогликана происходит наиболее интенсивно.

В основе строения пенициллинов лежит 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая представляет собой гетероциклическую систему, состоящую из 2 конденсированных колец: четырехчленного-(β-лактамного (А) и пятичленного-тиазолидинового (В).

Пенициллины отличаются друг от друга строением ацильного остатка у ами­ногруппы 6-АПК.

Все пенициллины по способу получения можно разделить на природные (био­синтетические) и полусинтетические.

-Природные пенициллины продуцируются различными видами плесневого гриба Penicillium .

Спектр действия природных пенициллинов включает преимущественно грам-положительные микроорганизмы: грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки; стафилококки, не продуцирующие пенициллиназу), грамотрица-тельные кокки (менингококки и гонококки), грамположительные палочки (воз­будители дифтерии, сибирской язвы; листерии), спирохеты (бледная трепонема, лептоспиры, боррелии), анаэробы (клостридии), актиномицеты.

Природные пенициллины применяют при тонзиллофарингите (ангине), скар­латине, роже, бактериальном эндокардите, пневмонии, дифтерии, менингите, гнойных инфекциях, газовой гангрене и актиномикозе. Препараты этой группы являются средствами выбора при лечении сифилиса и для профилактики обо­стрений ревматических заболеваний.

Все природные пенициллины разрушаются (β-лактамазами, поэтому их нельзя использовать для лечения стафилококковых инфекций, так как в большинстве случаев стафилококки вырабатывают такие ферменты.

Препараты природных пенициллинов классифицируют на:

1. Препараты для парентерального введения (кислотонеустойчивые)

Короткого действия Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли.

Бензилпенициллин прокаин (Бензилпенициллина новокаиновая соль), Бен-затин бензилпенициллин (Бициллин-1), Бициллин-5.

2. Препараты для энтерального введения (кислотоустойчивые)
Феноксиметил пенициллин.

Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли являются хорошо растворимыми препаратами бензилпенициллина. Быстро всасываются в системный кровоток и создают высокие концентрации в плазме крови, что по­зволяет их применять при острых, тяжелопротекающих инфекционных процес-

сах. При внутримышечном введении препараты накапливаются в крови в макси­мальных количествах через 30—60 мин и практически полностью выводятся из организма через 3-4 ч, поэтому внутримышечные инъекции препаратов необхо­димо производить через каждые 3—4 ч. При тяжелых септических состояниях растворы препаратов вводят внутривенно.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят также под оболочки мозга (эндолюмбально) при менингитах и в полости тела – плевральную, брюшную, суставную (при плевритах, перитонитах и артри­тах). Подкожно применяют препараты для обкалывания инфильтратов.

Бензил­пенициллина калиевую соль нельзя вводить эндолюмбально и внутривенно, так как освобождающиеся из препарата ионы калия могут вызывать судороги и угне­тение сердечной деятельности.

Необходимость частых инъекций натриевой и калиевой солей бензилпеницил­лина послужила поводом для создания длительно действующих препаратов бен­зилпенициллина (депо-пенициллинов).

Вследствие плохой растворимости в воде эти препараты образуют с водой суспензии и вводятся только внутримышечно.

Депо-пенициллины медленно всасываются с места введения и не создают высо­ких концентраций в плазме крови, поэтому они применяются при хронических инфекциях легкой и средней тяжести.

К пролонгированным пенициллинам относятся бензилпенициллин про каин , или новокаиновая соль бензилпенициллина, которая действует 12— 18 ч, бензатин бензилпенициллин (бициллин-1), действующий 7-10 дней, и бициллин-5, оказывающий противомикробное действие в течение 1 mqq .

Феноксиметилпенициллин по химическому строению отличается отбензилпенициллина наличием в молекуле феноксиметильной группы вместо бен-зильной, что придает ему устойчивость в кислой среде желудка и делает его при­

годным для применения внутрь.

Природные пенициллины имеют ряд недостатков, главными из которых явля­ются следующие: разрушение пенициллиназой, неустойчивость в кислой среде желудка (кроме феноксиметилпенициллина) и относительно узкий спектр действия.

В процессе поиска более совершенных антибиотиков группы пенициллина на основе 6-АПК были получены полусинтетические препараты. Химические модификации 6-АПК проводились за счет присоединения различных радикалов к аминогруппе. Основные отличия полусинтетических пенициллинов от при­родных касаются кислотоустойчивости, устойчивости к пенициллиназе и спект­ра действия.

1. Препараты узкого спектра действия, устойчивые к действию пенициллиназы

• Изоксазолиловые пенициллины
Оксациллин, Диклоксациллин.

2. Препараты широкого спектра действия, не устойчивые к действию пени­
циллиназы

• Аминопенициллины
Ампициллин, Амоксициллин.

Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин.

Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Полусинтетические пенициллины, устойчивые к действию пенициллиназы, отличаются от препаратов бензилпенициллина тем, что они эффективны при инфекциях, вызываемых пенициллиназообразующими стафилококками, поэто­му препараты этой группы получили название «антистафилококковые» пеницил­лины. В остальном спектр действия соответствует спектру природных пеницил-линов, но активность значительно ниже.

Оксациллин устойчив в кислой среде желудка, но всасывается из желу­дочно-кишечного тракта всего на 20—30%. Значительная часть связывается с бел­ками крови. Через ГЭБ не проникает.

Препарат применяется внутрь, внутримышечно и внутривенно.

Диклоксациллин отличается от оксациллина высокой степенью абсорбции из желудочно-кишечного тракта (40—45%).

Аминопенициллины отличаются от препаратов бензилпенициллина более широким спектром действия, а также кислотоустойчивостью.

Спектр действия аминопенициллинов включает как грамположительные мик­роорганизмы, так и грамотрицательные (сальмонеллы, шигеллы, кишечную палоч­ку, некоторые штаммы протея, гемофильную палочку). Препараты этой группы не действуют на синегнойную палочку и пенициллиназообразующие стафилококки.

Аминопенициллины применяют при острых бактериальных инфекциях верх­них дыхательных путей, бактериальном менингите, кишечных инфекциях, ин­фекциях желче- и мочевыводящих путей, а также для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка.

Ампициллин из желудочно-кишечного тракта всасывается неполно (30-40%). В плазме крови незначительно (до 15—20%) связывается с белками. Плохо проникает через ГЭБ. Из организма выводится с мочой и желчью, где создаются высокие концентрации препарата. Препарат вводят внутрь и внутривенно.

Амоксициллин является производным ампициллина со значительно улуч­шенной фармакокинетикой при приеме внутрь. Хорошо всасывается из желудоч­но-кишечного тракта (биодоступность 90-95%) и создает более высокие концен­трации в плазме крови. Применяется только внутрь.

Источник: https://fk-gynecologia.ru/antibiotiki/antibiotiki-kratko-farmakologiya

ОкругВрача
Добавить комментарий