Антибиотики фторхинолоны названия

Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения

Антибиотики фторхинолоны названия

Список препаратов различных фторхинолонов и хинолонов насчитывает около 4 десятков средств. Они разделяются по наличию или отсутствию атома фтора, по количеству его в молекуле (монофтохинолоны, дифтохинолоны), по преимущественному спектру действия (грамотрицательные, анаэробные), области применения (респираторные).

Наиболее полная картина содержится при классификации хинолонов на отдельные поколения. Именно такой подход распространен на практике.

Общая классификация хинолонов:

  • 1 поколение (нефторированные): налидиксовая кислота, оксолиновая кислота;
  • 2 поколение (грамотрицательные): ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин;
  • 3 поколение (респираторные): левофлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин;
  • 4 поколение (респираторные и антианаэробные): моксифлоксацин, гемифлоксацин.

Различия по химическим характеристикам, спектру возбудителей, во взаимодействии с организмом пациента определяет место каждого препарата в терапии.

Фармакологические особенности

Механизм действия препаратов обусловлен влиянием на бактериальные ферменты, участвующие в образовании ДНК и РНК. Результатом является необратимое нарушение синтеза белковых молекул микробной клетки.  Падает ее жизнеспособность, уменьшается активность токсических и ферментных структур, повышается вероятность захвата бактериальной клетки фагоцитом (элементом защитной системы человека).

Фторхинолоны препятствуют делению бактериальных клеток

Представители всех групп фторхинолонов оказывают влияние на активную бактериальную клетку, а также способны нарушить любой этап ее жизненного цикла. Они действуют на растущие микроорганизмы, на клетки в состоянии покоя, когда большинство медикаментов неэффективны.

Лечебный эффект фторхинолонов обусловлен:

  • бактерицидным действием;
  • проникновением внутрь бактериальной клетки;
  • продолжением антимикробного эффекта после прекращения контакта с молекулой препарата;
  • созданием высоких концентраций в тканях, органах пациента;
  • длительным выведением препарата из организма.

Налидиксовая кислота является первым представителем хинолонов. Вторым препаратом была оксолиновая кислота, обладавшая активностью в 3 раза больше предшественника. Однако, после создания фторхинолонов 2 поколения (ципрофлоксацина, норфлоксацина) это средство практически не используется.

Из хинолонов сейчас используется только налидиксовая кислота (невиграмон). Показана при инфекциях мочевых путей (пиелитах, циститах, простатите, уретрите), для предупреждения внутриоперационных осложнений на почках, мочеточнике, мочевом пузыре. Принимается до 4 раз в день (таблетки).

У фторхинолонов, как у следующего поколения хинолонов, наблюдаются изменения в спектре чувствительных микробов, а также фармакокинетических свойствах (всасывание, распределение и выведение из организма).

Общие преимущества фторхинолонов по сравнению с хинолонами:

  • широкая противомикробная активность;
  • эффективные концентрации во внутренних органах при применении таблетированных форм, не зависящие от приема пищи;
  • хорошее проникновение в органы дыхания, почки, мочевыделительную систему, ЛОР-органы;
  • для поддержания лечебных концентраций в пораженных тканях достаточно назначать 1-2 раза в сутки;
  • побочные эффекты в виде нарушения деятельности органов пищеварения, нервной системы возникают реже;
  • применяются при нарушенной функции почек, хотя их выведение замедляется при этой патологии.

На сегодняшний день существуют четыре генерации представителей этой группы.

Применение в клинической практике

Препараты обладают очень широким спектром, действуют на большинство микроорганизмов. Препараты 2 поколения преимущественно влияют на аэробные грам-отрицательные бактерии (сальмонеллы, шигеллы, кампилобактеры, возбудителя гонореи), грам-положительные (золотистый стафилококк, возбудитель туберкулеза).

При этом, к ним нечувствителен пневмококк, условно-патогенные микроорганизмы (хламидии, легионеллы, микоплазмы), а также анаэробы. Так как пневмококк является основным возбудителем пневмонии и часто поражает ЛОР-органы, использование этих лекарств в отоларингологии и пульмонологии имеет ограничения.

Норфлоксацин (2 генерация) обладает широким спектром воздействия, однако высокие лечебные концентрации создает только в мочевой системе. Поэтому область его применения ограничивается нефрологической, урологической патологией.

Респираторные фторхинолоны (3 поколение) имеют такой же спектр влияния, как препараты предыдущей группы, а также обладают действием на пневмококки, включая устойчивые формы, на атипичные микробы (хламидии, микоплазмы). Это позволило широко начать использовать эту группу для лечения респираторной системы (органов дыхания), а также в общетерапевтической практике.

Фторхинолоны 3 генерации применяются для лечении инфекций:

  • дыхательной системы;
  • почечной ткани;
  • мочевыделительной системы;
  • глаз;
  • придаточных пазух носа;
  • кожи и жировой клетчатки.

Фторхинолоны 4 генерации, последнего поколения на сегодняшний день, обладают влиянием на грам-положительную, грам-отрицательную флору, а также эффективны в отношении анаэробов, не способных к спорообразованию. Это расширяет сферу их применения, позволяет использовать при глубоких повреждениях кожи с развитием анаэробной инфекции, аспирационных пневмониях, внутрибрюшных, тазовых инфекциях.

Преимуществом современных фторхинолонов является возможность использовать только это лекарство (монотерапия).

Они показаны при тех же заболеваниях, что и респираторные фторхинолоны. При этом, москифлоксацин влияет на устойчивые штаммы стафилококков, поэтому может применяться в терапии самых тяжелых, госпитальных пневмоний.

Большим преимуществом ряда этих препаратов (левофлоксацин, пефлоксацин) является возможность их применения не только для приема внутрь, а и для внутривенного введения. Это обеспечивает быструю доставку лекарственного средства к пораженным тканям, что для тяжелых пациентов может быть решающим.

Также возможно применение так называемой ступенчатой терапии. Когда при получении позитивного результата от инфузионного способа введения медикамента переходят на таблетированные формы.

Высокая доступность фторхинолонов при таком способе введения обеспечивает эффективность и помогает избежать негативных последствий введения больших объемов лекарственных средств внутривенно.

Нежелательные эффекты и противопоказания к применению

Как и любые лекарственные средства, антибиотики фторхинолоны имеют ряд побочных действий. Их необходимо различать с изменениями в состоянии пациента, которые обусловлены основным заболеванием (например, временное повышение температуры тела) и указывают на терапевтический эффект медикаментов.

Перечень побочных эффектов:

  • дискомфорт, боли в области желудка, снижение аппетита, изжога, тошнота, рвота, нарушения стула по типу диареи;
  • нарушения сна, головные боли, головокружения, ухудшение зрения и слуха, изменение чувствительности, судорожные подергивания;
  • воспаление хрящевой ткани, разрывы сухожилий;
  • боли в мышцах;
  • транзиторное воспаление почечной ткани, преимущественно интерстиция (нефрит);
  • изменения на электрокардиограмме, в результате которых могут возникнуть аритмии;
  • кожная сыпь, которая может сопровождаться зудом, аллергические отеки;
  • развитие повышенной чувствительности к солнечным лучам;
  • нарушения в структуре микробной флоры организма, развитие грибкового поражения слизистой оболочки рта, половых органов.

Также крайне редко, при выраженном дисбактериозе, поражении кишечника клостридиями развивается псевдомембранозный колит. Это тяжелое и опасное заболевание кишечника. Поэтому при появлении изменений стула, кровянистых или других примесей к калу, волны температуры, которую нельзя объяснить основным заболеванием, необходимо в срочном порядке проконсультироваться у врача.

Противопоказания:

  • беременность на любом сроке;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия или реакция на прием хинолонов и фторхинолонов в прошлом.

Фторхинолоны для лечения детей не используются из-за выраженного негативного влияния на хрящевую ткань растущего организма.

При необходимости эти препараты заменяют на медикаменты с подобным спектром влияния на возбудители.

Источник: https://manexpert.club/muzhskoe-zdorove/antibiotiki-ftorhinolony-nazvaniya-preparatov-sfery-primeneniya.html

Хинолоны / фторхинолоны

Антибиотики фторхинолоны названия

Антибактериальные препараты

Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. Но после получения фторхинолонов стало очевидно, что они могут иметь большое значение и при лечении системных бактериальных инфекций. В последние годы это наиболее динамично развивающаяся группа антибиотиков.

Хинолоны делятся на четыре поколения (табл. 6). Наиболее частое применение в клинической практике получили хинолоны II поколения (ципрофлоксацин, норфлоксацин и др.), в связи с этим потеряли свое значение такие нефторированные хинолоны, как оксолиновая кислота и пипемидовая кислоты.

Таблица 6. Классификация хинолонов

(По Quintilliani R. и соавт., 1999)

Грам(-) палочки:E.coli, шигеллы, сальмонеллы, протеи, клебсиеллы.Синегнойная палочка, грамположительные кокки и анаэробы устойчивы.

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно натощак, но при этом хуже переносится. Высокие концентрации создаются только в моче. При щелочной реакции мочи антимикробный эффект усиливается.

T1/2 – 1-1,5 ч.

Нежелательные реакции

  • Диспептические расстройства.
  • Цитопении.
  • Гемолитическая анемия (редко).
  • Возбуждение ЦНС (понижение судорожного порога).
  • Холестаз.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя сочетать с нитрофуранами, так как резко снижается эффект.

Показания

  • Инфекции МВП у детей: преимущественно цистит, противорецидивная терапия хронического пиелонефрита.
  • Шигеллез у детей.

У взрослых при этих заболеваниях лучше применять фторхинолоны.

Предупреждение

Ввиду того, что в ткани почек создается низкая концентрация препарата, его не рекомендуется применять при остром пиелонефрите.

Противопоказания

  • Почечная недостаточность.

Взрослые

Внутрь – по 0,5-1,0 г каждые 6 ч после еды.

Дети старше 3 месяцев

Внутрь – 55 мг/кг/день в 4 приёма после еды.

Формы выпуска

Таблетки и капсулы по 0,5 г.

Препараты этой группы имеют ряд значительных преимуществ перед хинолонами I поколения.

По фармакодинамике:

  • более широкий спектр активности, включающий:
    • стафилококки (в том числе PRSA);
    • грамотрицательные кокки (гонококк, менингококк, М.catarrhalis);
    • грамположительные палочки (листерии, коринебактерии, возбудители сибирской язвы);
    • грамотрицательные палочки семейства Enterobacteriaceae, включая полирезистентные (E.coli, сальмонеллы, шигеллы, протеи, энтеробактеры, клебсиеллы, серрации, провиденции, цитробактеры, морганеллы), P.aeruginosa, а также кампилобактеры.
  • отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин и др.) активны против M.tuberculosis;
  • действуют на некоторые внутриклеточные микроорганизмы (легионеллы).

По фармакокинетике:

  • создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от времени приёма пищи;
  • хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, простату;
  • имеют длительный Т1/2, назначаются 1-2 раза в день.

По переносимости:

  • нежелательные реакции со стороны ЖКТ и ЦНС встречаются реже;
  • могут быть использованы при почечной недостаточности.

Микробиологические особенности хинолонов II поколения:

  • малочувствительны большинство стрептококков (в том числе пневмокок), энтерококки, хламидии, микоплазмы;
  • не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

Микробиологические особенности хинолонов III поколения:

  • обладают более высокой активностью в отношении пневмококков (включая пенициллинорезистентные) и атипичных возбудителей (хламидии, микоплазмы).

Микробиологические особенности хинолонов IV поколения:

  • по антипневмококковой активности и действию на атипичных возбудителей превосходят хинолоны предшествующих поколений;
  • обладают высокой активностью против неспорообразующих анаэробов (B.fragilis и др.), что дает потенциальную возможность применять их при интраабдоминальных и тазовых инфекциях в виде монотерапии.

Особенности нежелательных реакций фторхинолонов (класс-эффекты):

  • торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных, поэтому противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по особым показаниям;
  • в редких случаях возможно развитие тендинитов (воспаление сухожилий, особенно ахилловых), что при физической нагрузке может вести к их разрывам;
  • удлинение интервала QT на электрокардиограмме, что может провоцировать развитие желудочковых аритмий;
  • фотодерматиты.

ципробай, ципринол

Является «золотым стандартом» среди фторхинолонов. Хорошо всасывается в ЖКТ, биодоступность – 80%. T1/2 – 4-6 ч.

Дети

Внутрь – 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма (не более 1,5 г/сут) независимо от еды; внутривенно капельно – 7,5-10 мг/кг/сут в 2 введения (не более 800 мг/сут). Для профилактики сибирской язвы – 10-15 мг/кг/сут в 2 приёма в течение 1-2 мес.

Нолицин

В отличие от других фторхинолонов создает высокие концентрации только в ЖКТ и мочеполовых путях. Биодоступность – 70%. T1/2 – 3-4 ч.

Таривид, Офлоксин

Самый активный среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий. Хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P.aeruginosa. Практически полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность – 95-100%. T1/2 – 5-7 ч.

Абактал

По активности несколько уступает ципрофлоксацину и офлоксацину. Всасывается в ЖКТ почти на 100%. Лучше других фторхинолонов проникает через ГЭБ. T1/2 – 9-13 ч. Чаще, чем другие фторхинолоны, может вызывать тендиниты.

Максаквин

Обладает меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков. Не действует на P.aeruginosa. Имеет высокую биодоступность при приеме внутрь (около 100%). Т1/2 – 7-8 ч. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибизацию.

таваник

Представляет собой левовращающий изомер офлоксацина.

Является основным представителем хинолонов III поколения – так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий.

Имеет высокую биодоступность при приёме внутрь – около 100%. Т1/2 – 6-8 ч.

авелокс

Превосходит хинолоны II поколения по активности против пневмококков (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам) и атипичных патогенов (хламидии, микоплазмы).

В отличие от всех других фторхинолонов хорошо действует на неспорообразующие анаэробы, в том числе на B.fragilis. Несколько уступает ципрофлоксацину по активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae и синегнойной палочки.

Биодоступность при приеме внутрь – 90%. Т1/2 – 12-13 ч.

Форма выпуска

Таблетки по 0,4 г.

Copyright © 2000-2007 ANTIBIOTIC.ruРазмещено: 15.05.2004

Адрес этой страницы: http://www.antibiotic.ru/books/mach/mac0109.shtml

Источник: http://www.iacmac.ru/books/mach/mac0109.shtml

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Антибиотики фторхинолоны названия

Лечение бактериальных инфекций невозможно без применения антимикробных средств. Фторхинолоны — антибиотики, которые обладают широким спектром антимикробной активности. Из названия ясно, что в состав этих веществ входит молекула фтора.

Они не являются истинными антибиотиками. Эти лекарства не имеют природного аналога. Различают 3 поколения фторхинолонов. Каждое из них имеет свои показания к применению.

Когда назначаются фторхинолоны и каковы противопоказания к использованию этих лекарств?

Характеристика лекарственной группы

В настоящее время для лечения инфекционных заболеваний все чаще применяются синтетические препараты. Объясняется это высокой устойчивостью бактерий к антибиотикам природного происхождения.

Особое значение в медицине имеют фторхинолоны. Они являются препаратами выбора при лечении заболеваний мочеполовых органов. Преимуществом фторхинолонов является то, что к ним чувствительно большинство бактерий.

Данные препараты обладают следующими особенностями:

  • имеют широкий спектр действия;
  • оказывают бактерицидное действие;
  • отлично проникают в органы мочеполовой системы;
  • применяются при заболеваниях тяжелой степени;
  • снижают риск развития септического шока;
  • обладают высокой биодоступностью;
  • длительно выводятся из организма, обусловливая постантибиотический эффект;
  • могут сочетаться с другими антибактериальными препаратами (макролидами, синтетическими пенициллинами);
  • хорошо переносятся больными;
  • эффективны в отношении внутриклеточных микроорганизмов.

Лекарства этой группы отлично всасываются слизистой оболочкой желудка и кишечника. Они создают высокие концентрации активного вещества в тканях.

Особенность фторхинолонов в том, что они способны проникать через плацентарный барьер. Кроме того, лекарственное вещество может поступать в грудное молоко кормящей женщины.

В силу всего этого препараты данной группы не применяются при вынашивании ребенка и его кормлении.

Лекарства этой группы подавляют образование жизненно необходимых для бактерий ферментов, в том числе и топоизомеразы. Подобный механизм действия является уникальным. Результатом этого становится угнетение синтеза ДНК, что приводит к гибели бактериальных клеток. Кроме того, фторхинолоны воздействуют на РНК бактерий.

Этот механизм является второстепенным. Препараты фторхинолонового ряда оказывают бактерицидный эффект.

Представители группы

Классификация препаратов группы фторхинолонов выделяет 4 поколения лекарств. 1 поколение представлено препаратами, которые обладают незначительной эффективностью в отношении грамположительных микробов. В эту группу входят оксолиновая и налидиксовая кислоты.

Особенность 2 поколения в том, что данные средства эффективны в отношении пневмококков, атипичных микроорганизмов, а также стафилококков, которые обладают устойчивостью к пенициллинам. Сюда входит «Ципрофлоксацин», «Ломефлоксацин», «Офлоксацин», «Норфлоксацин».

К 3 поколению относится «Левофлоксацин», «Спарфлоксацин».

Фторхинолоны 3 поколения называются респираторными, потому что они эффективны в отношении возбудителей заболеваний верхних и нижних дыхательных путей. Классификация фторхинолонов выделяет 4 поколения лекарств.

Представители этой группы обладают активностью в отношении возбудителей анаэробных инфекций. Фторхинолоном 4 поколения является «Моксифлоксацин». Данная классификация условна. Общая систематизация отсутствует.

Классификация фторхинолонов подразделяет препараты на фторированные и респираторные.

Показания к назначению

Препараты данной группы проявляют выраженную активность в отношении следующих микроорганизмов:

  • нейссерий;
  • микоплазм;
  • уреаплазм;
  • клебсиелл;
  • кишечной палочки;
  • энтеробактера;
  • синегнойной палочки;
  • гемофильной палочки;
  • золотистого стафилококка;
  • легионелл;
  • шигелл;
  • хламидий;
  • сальмонелл.

Что же касается грамположительных бактерий, то наибольшее значение имеет эффективность фторхинолонов в отношении стафилококков и пневмококков. Большинство фторхинолонов активны в отношении микобактерий туберкулеза.

Фторхинолоновые антибиотики нецелесообразно применять против грибковых и вирусных инфекций.

Эти лекарства неэффективны против трепонем. Фторхинолоны применяются при следующих патологиях:

  • хламидиозе;
  • гонорее;
  • воспалении предстательной железы;
  • воспалении мочевого пузыря;
  • пиелонефрите;
  • брюшном тифе;
  • дизентерии;
  • сальмонеллезе;
  • госпитальной пневмонии.

Лекарства используются при инфекционных болезнях суставов и кожи. Фторхинолоны могут выпускаться как в форме таблеток для приема внутрь, так и в виде капель в глаза и уши.

Противопоказания и нежелательные эффекты

Важна не только классификация лекарств, но и противопоказания к назначению фторхинолонов. К ним относится непереносимость данной группы лекарственных средств, атеросклероз церебральных сосудов, период вынашивания и кормления грудью ребенка, детский возраст, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Возможные побочные явления включают в себя:

  • диспепсические явления;
  • болевой синдром в эпигастральной области;
  • изжогу;
  • поражение органа слуха;
  • сонливость или бессонницу;
  • боль в голове;
  • головокружение;
  • нарушение чувствительности;
  • нарушение зрения;
  • судороги;
  • дрожь;
  • экзантему;
  • нарушение функции печени;
  • воспаление почек;
  • поражение связок, сухожилий и суставов;
  • тромбоз сосудов конечностей;
  • учащение сердечных сокращений;
  • воспаление толстой кишки;
  • кандидоз.

Для «Ломефлоксацина» и «Спарфлоксацина» характерны такие побочные эффекты, как повышенная чувствительность к свету (УФО) и ангионевротический отек. Поражение внутренних органов после приема фторхинолонов встречается довольно редко.

Дополнительные сведения

На сегодняшний день отсутствуют точные сведения о воздействии на плод фторхинолонов. Имеются отдельные случаи развития у детей гидроцефалии, выбухания родничков. Препараты группы фторхинолонов не рекомендуется принимать детям в период активного роста костей.

Допускается использование лекарств у детей и подростков в случае, если возможная польза превышает потенциальный вред. Что же касается пожилых людей, то использование фторхинолонов повышает вероятность разрыва сухожилий.

Препараты этой группы не рекомендуется назначать пациентам, у которых имеются судороги.

Препараты 1 поколения оказывают повреждающее действие на почки и печень, поэтому их нецелесообразно назначать лицам с заболеваниями почек и печени.

Немаловажное значение при организации лечения имеет взаимодействие фторхинолонов с другими медикаментами. Установлено, что одновременный прием фторхинолонов и антацидных средств снижается биодоступность первых.

Токсический эффект хинолонов повышается в случае сочетания их с метилксантинами.

Для получения требуемого терапевтического эффекта необходимо соблюдать некоторые правила при приеме препаратов. Во-первых, таблетки следует запивать водой. Во-вторых, нужно соблюдать назначенный врачом режим приема лекарств. В-третьих, нельзя употреблять лекарства параллельно с препаратами висмута и железа. Важно также не подвергаться прямому ультрафиолетовому облучению.

Таким образом, фторхинолоны в современной медицине применяются очень часто.Они являются отличной альтернативой пенициллинам, макролидам и цефалоспоринам.

Источник: https://anginynet.ru/preparaty/antibiotiki/ftorhinolony-klassifikaciya.html

ОкругВрача
Добавить комментарий